Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
Après administration orale, l'oxybutynine est rapidement absorbée par le tube digestif (Tmax 0,5 à 1,4 heure).
Distribution
Les études ont mis en évidence un Cmax de 8-12 ng/ml après administration d'une dose de 5 à 10 mg chez des sujets sains jeunes. D'importantes variations interindividuelles des taux plasmatiques ont été observées.
Biotransformation
L'oxybutynine subissant un important effet de premier passage, il en résulte une biodisponibilité systémique absolue de 6,2 %.
Le principal métabolite produit est la déséthyloxybutynine, pharmacologiquement active. Plusieurs autres métabolites sont produits, dont l'acidephénylcyclohexyglycolique, mais ils sont inactifs.
Élimination
Moins de 0,02 % de la dose administrée est éliminée dans les urines. L'oxybutynine est liée à 83-85 % à l'albumine plasmatique.
L'oxybutynine est éliminée de façon biexponentielle. La demi-vie d'élimination est de 2 heures. L'administration répétée conduit à une faible accumulation du produit.
Effets indésirables - voie orale
Classification des effets indésirables selon leur fréquence :
Très fréquent (≥1/10) ; fréquent (de ≥1/100 à <1/10) ; peu fréquent (de ≥1/1000 à <1/100) ; rare (≥1/10 000 à <1/1000) ; très rare (<1/10 000) ; indéterminé (ne peut être estimé sur la base des données disponibles).
Infections et infestations
Indéterminé : infection des voies urinaires.
Affections gastro-intestinales
Très fréquent : nausées, constipation, sécheresse buccale.
Fréquent : diarrhée, vomissements.
Peu fréquent : gêne abdominale, anorexie, diminution de l'appétit, dysphagie.
Indéterminé : reflux gastro-oesophagien, obstruction/pseudo-obstruction chez les patients à risque (sujets âgés ou patients souffrant de constipation et traités avec des médicaments qui diminuent la motilité intestinale).
Affections psychiatriques
Fréquent : confusion.
Indéterminé : agitation, anxiété, hallucinations, cauchemars, paranoïa, délire, dépression, dépendance à l'oxybutynine (chez les patients ayant un antécédent d'addiction à des substances), troubles cognitifs chez la personne âgée.
Affections du système nerveux
Très fréquent : céphalées, étourdissements, somnolence.
Indéterminé : convulsions.
Affections cardiaques :
Indéterminée : tachycardie, arythmies cardiaques
Affections vasculaires
Fréquent : flush.
Lésions, intoxications, et complications liées aux procédures
Indéterminé : hyperthermie
Affections oculaires
Fréquent : sécheresse oculaire.
Indéterminé : vision floue, mydriase, hypertension intra-oculaire, glaucome par fermeture de l'angle.
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquent : rétention urinaire.
Indéterminé : troubles de la miction.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très fréquent : peau sèche.
Fréquent : rougeur du visage (plus prononcée chez l'enfant que chez l'adulte).
Indéterminé : rash cutané, urticaire et angio-dème, hypohydrose.
Affections du système immunitaire
Indéterminé : réaction d'hypersensibilité.
Surdosage
En cas de surdosage, peuvent apparaître :
des signes d'intoxication atropinique : mydriase, agitation voire troubles psychotiques, forte diminution des sécrétions, tachycardie, flush cutané ;
des modifications circulatoires (flush, chute de la pression artérielle, insuffisance circulatoire, etc..), une insuffisance respiratoire, une paralysie et un coma.
En cas de surdosage, le traitement est essentiellement symptomatique :
1) lavage d'estomac immédiat ;
2) en cas de syndrome atropinique majeur mettant en jeu le pronostic vital, la néostigmine peut éventuellement être utilisée en injection intraveineuse lente :
Adultes : 0.5 à 2.0 mg en injection I.V. lente, répétée si nécessaire, sans dépasser la dose maximale de 5 mg.
Enfants : 30 µg/kg en injection I.V. lente, répétée si nécessaire sans dépasser la dose maximale de 2 mg.
Traiter la fièvre de façon symptomatique.
En cas d'agitation importante ou d'excitation, injecter 10 mg de diazépam par voie intraveineuse. En cas de tachycardie, injecter du propranolol par voie intraveineuse.
La rétention urinaire sera contrôlée par cathétérisme.
En cas de paralysie des muscles respiratoires, une ventilation artificielle est requise.
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