Il est recommandé de débuter le traitement par l'instillation dans l'il malade d'une goutte de Ocupres-e 0,25 % deux fois par jour.
En cas d'efficacité insuffisante, la concentration supérieure sera utilisée à raison d'une goutte de Ocupres-e 0,50 %, deux fois par jour dans l'il malade.
Le passage systémique peut être réduit par une occlusion nasolacrymale ou par la fermeture des paupières pendant 2 minutes. Cette méthode peut contribuer à diminuer les effets indésirables systémiques et à augmenter l'efficacité locale.
Chez une petite proportion de patients, une goutte 2 fois par jour de timolol 0,10 % dans l'il malade peut être suffisante. Si la réponse clinique est insuffisante avec la solution à 0,10 %, la concentration devra être augmentée à raison d'une goutte à 0,25 % deux fois par jour dans l'il malade.
L'ophtalmologiste pourra, s'il le juge nécessaire, associer Ocupres-e à un ou plusieurs autres traitements antiglaucomateux (par voie locale et/ou générale).
Cependant, l'association de deux collyres bêta-bloquants est déconseillée .
Les autres collyres doivent être administrés au moins 15 minutes avant Ocupres-e .
Toutefois, la normalisation de la tension oculaire par Ocupres-e requiert parfois quelques semaines, aussi l'évaluation du traitement doit-elle inclure une mesure de la tension intra-oculaire après une période de traitement d'environ 4 semaines.
Dans un certain nombre de cas, l'administration quotidienne d'une seule goutte de Ocupres-e peut s'avérer suffisante, en particulier lorsque la pression intra-oculaire a été maintenue à des niveaux satisfaisants.
Substitution d'un traitement antérieur
Quand Ocupres-e doit prendre le relais d'un autre collyre antiglaucomateux, ce collyre doit être arrêté à la fin d'une journée complète de traitement, et Ocupres-e doit être administré le lendemain à la posologie d'une goutte à 0,25 % dans l'il malade deux fois par jour.
En cas d'efficacité insuffisante, passer à Ocupres-e 0,50 % à raison d'une goutte dans l'il malade, deux fois par jour.
Si Ocupres-e doit être substitué à plusieurs antiglaucomateux associés, les suppressions ne doivent concerner qu'un seul médicament à la fois.
En cas de substitution de collyres myotiques par Ocupres-e , un examen de la réfraction peut s'avérer nécessaire quand les effets des myotiques ont disparu.
La prescription médicale sera accompagnée du contrôle de la pression intraoculaire, surtout lors de l'instauration du traitement.
Population pédiatrique
En raison de données limitées, le timolol peut être seulement recommandé pour une utilisation pendant une période transitoire, lors de glaucomes primaires congénitale ou juvénile, en attendant que la décision d'une approche chirurgicale soit prise ou en cas d'échec chirurgical dans l'attente de nouvelles options.
Les cliniciens doivent évaluer avec une grande attention les risques et les bénéfices lorsqu'un traitement médical est envisagé avec du timolol chez les patients pédiatriques. Avant l'utilisation du timolol, une anamnèse pédiatrique détaillée ainsi qu'un examen pour déterminer la présence d'anomalies systémiques doivent être réalisés.
Cependant, si le bénéfice l'emporte sur le risque, il est recommandé d'utiliser la plus faible concentration de principe actif disponible une seule fois par jour. Si la PIO ne peut être suffisamment contrôlée, une augmentation prudente du dosage à un maximum de deux gouttes par jour et par il affecté doit être envisagée. En cas d'administration deux fois par jour, un intervalle de 12 heures doit être préféré.
De plus, les patients, en particulier les nouveaux nés, doivent être surveillés avec une grande attention pendant une à deux heures après la première instillation au cabinet médical et les effets indésirables oculaires et systémiques étroitement surveillés jusqu'à ce que la chirurgie soit réalisée.
Concernant l'utilisation en pédiatrie, la concentration de 0,1 % en principe actif peut être déjà suffisante.
Mode d'administration
Afin de limiter les effets indésirables éventuels, une seule goutte doit être instillée lors de chaque administration.
L'absorption systémique des bêta-bloquants administrés localement peut être réduite par l'occlusion lacrymonasale et en gardant les yeux fermés aussi longtemps que possible (par exemple pendant 3 à 5 minutes) après l'instillation des gouttes.
Durée du traitement
Gel
Adultes et enfants de plus de 12 ans
La posologie recommandée est de une goutte de gel ophtalmique de timolol dans l'il (les yeux) malade(s), une fois par jour, de préférence le matin.
Personnes âgées
La posologie mentionnée ci-dessus est adaptée aux personnes âgées.
Enfants de moins de 12 ans
L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 12 ans
Tous les groupes d'âge
La pression intra-oculaire doit être de nouveau contrôlée, 2 à 4 semaines après le début du traitement, car la normalisation de la pression intra-oculaire peut prendre quelques semaines.
Si nécessaire, le gel ophtalmique de timolol peut être associé avec des myotiques, de l'adrénaline et/ou des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Pour éviter l'évacuation du principe actif à l'extérieur de l'il, il convient d'observer un intervalle de 5 minutes au moins entre les instillations successives de différents collyres dans l'il. Le gel ophtalmique de timolol doit être administré en dernier.
En cas de substitution d'un autre agent bêta-bloquant, interrompre son utilisation à la fin d'une journée complète de traitement, et commencer le traitement par le gel ophtalmique de timolol le jour suivant. Instiller une goutte dans chaque il malade, une fois par jour, de préférence le matin.
En cas de substitution d'un médicament anti-glaucomateux autre qu'un collyre bêta-bloquant, continuer le médicament antérieur et ajouter une goutte de gel ophtalmique de timolol dans chaque il malade, une fois par jour. Le jour suivant, cesser complètement le médicament précédent et continuer le gel ophtalmique de timolol.
Mode d'administration
Le gel ophtalmique de timolol doit être instillé dans le cul-de-sac conjonctival. Il peut être utilisé également lors des traitements long terme.
Afin de garantir la délivrance d'une dose correctement calibrée, le flacon compte-goutte doit être maintenu en position verticale pendant l'instillation.
L'embout reste stérile jusqu'à l'ouverture du bouchon d'origine. Les patients doivent éviter le contact de l'embout avec l'il ou les structures voisines car cela risquerait de contaminer le gel.
Le passage systémique peut être réduit par l'occlusion lacrymo-nasale ou la fermeture des paupières pendant 2 minutes. Cette méthode peut contribuer à diminuer les effets indésirables systémiques et à augmenter l'activité locale.
Comment utiliser Ocupres-e Montrer plus >>>
Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament
Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
Le timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
bêta-bloquant non cardiosélectif,
absence de pouvoir agoniste partiel [ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)],
effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.
Sur le plan oculaire
le maléate de timolol en collyre abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome,
son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures,
stabilité de l'effet hypotenseur dans le temps : l'effet peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilité au maléate de timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé,
il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.
Population pédiatrique
Il y a très peu de données disponibles sur l'utilisation de timolol (0,25 %, 0,5 % une goutte deux fois par jour) dans la population pédiatrique pour une période de traitement allant jusqu'à 12 semaines. Une petite étude clinique publiée, en double aveugle, randomisée menée sur 105 enfants (n=71 sous timolol) âgés de 12 jours à 5 ans a montré dans une certaine mesure la preuve que le timolol est efficace pour un traitement à court terme dans l'indication du glaucome primaire congénital et du glaucome primaire juvénile.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - administration par voie oculaire
Dans une étude sur les concentrations plasmatiques du médicament chez six patients, l'exposition systémique au timolol fut déterminée après administration locale de timolol 0,50 % deux fois par jour. Les concentrations plasmatiques moyennes après la prise du matin étaient de 0,46 ng/ml et de 0,35 ng/ml après la prise de l'après-midi.
Population pédiatrique
Comme le confirme déjà les données obtenues chez les adultes, 80 % de chaque goutte de collyre passe par le système nasolacrymal, où elle peut être rapidement absorbée dans la circulation systémique par l'intermédiaire de la muqueuse nasale, la conjonctive, du conduit lacrymonasal, de l'oropharynx et de l'intestin ou par la peau en contact avec une larme.
Chez les enfants, il convient de prendre en compte une concentration plasmatique plus élevée du fait d'un volume sanguin inférieur à celui des adultes. De plus, les nouveau-nés ont un système métabolique enzymatique immature et cela peut aboutir à une augmentation de la demi-vie d'élimination et des effets indésirables éventuels.
Des données limitées montrent que les taux plasmatiques de timolol chez les enfants après 0,25 % dépassent largement ceux de l'adulte après 0,5 %, surtout chez les nourrissons et sont supposés augmenter le risque d'effets secondaires, tels qu'un bronchospasme et une bradycardie.
Effets indésirables
Effets indésirables - administration par voie oculaire
Comme les autres médicaments ophtalmiques administrés localement, le timolol est absorbé dans la circulation générale. Cela peut provoquer des effets indésirables similaires à ceux observés avec les bêta-bloquants systémiques. L'incidence d'effets indésirables systémiques après une instillation locale est plus faible qu'en cas d'administration par voie générale.
Les effets indésirables cités incluent les effets observés avec la classe des bêta-bloquants ophtalmiques.
Insomnie, dépression, cauchemars, perte de mémoire.
Affections du système nerveux
Syncope, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, augmentation des signes et symptômes de myasthénie grave, vertiges, paresthésies, céphalées, étourdissement et nervosité.
Affections oculaires
Signes et symptômes d'irritation oculaire (par exemple brûlure, picotements, larmoiements, rougeur), blépharite, hyperhémie conjonctivale, conjonctivite, kératite, vision trouble et décollement de la choroïde suite à une chirurgie filtrante , diminution de la sensibilité cornéenne, sécheresse oculaire, érosion de la cornée, ptosis, diplopie.
Hypotension, syndrome de Raynaud, refroidissement des mains et des pieds, aggravation d'une claudication intermittente existante.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Bronchospasme (surtout chez les patients présentant une maladie bronchospastique préexistante), dyspnée, toux, insuffisance respiratoire, essoufflement.
Dysfonction sexuelle, diminution de la libido, impuissance, maladie de Lapeyronie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Asthénie/fatigue, soif.
Effets indésirables rapportés avec les collyres contenant du phosphate
Des cas de calcification cornéenne ont été très rarement rapportés lors de l'utilisation de collyres contenant du phosphate chez certains patients présentant des altérations significatives de la cornée.
Contre-indications
Il convient de garder à l'esprit les contre-indications des bêta-bloquants administrés par voie générale, bien que les effets systémiques des bêta-bloquants ne soient observés que de façon exceptionnelle après instillation oculaire :
pathologies associées à une hyperréactivité bronchique notamment asthme ou antécédents d'asthme et bronchopneumopathie chronique obstructive sévère,
insuffisance cardiaque patente non contrôlée par le traitement,
choc cardiogénique,
blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
angor de Prinzmetal,
maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
bradycardie (< 45 - 50 contractions par minute),
maladie de Raynaud et troubles circulatoires périphériques,
phéochromocytome non traité,
hypotension,
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Aspect tératogène
Chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Aspect néonatal
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs , en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.
Allaitement
Le timolol est excrété dans le lait.
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué : en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.
Surdosage
Il y a eu des cas de surdosage accidentel avec Ocupres-e se traduisant par des effets systémiques identiques à ceux observés avec les bêta-bloquants administrés par voie générale tels que étourdissements, céphalées, essoufflement, bradycardie, bronchospasme, et arrêt cardiaque .
Interactions avec d'autres médicaments
Aucune étude spécifique d'interactions médicamenteuses n'a été faite avec le timolol.
Des cas de mydriase résultant de l'utilisation concomitante de collyre bêta-bloquant et d'adrénaline (épinéphrine) ont été rapportés occasionnellement.
Une potentialisation des effets systémiques bêta-bloquants (par exemple diminution de la fréquence cardiaque, dépression) a été rapportée lors de traitements associant les inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple quinidine, fluoxétine, paroxétine) et le timolol.
Il y a un risque d'effets additifs de survenue d'hypotension et/ou de bradycardie marquée lorsqu'un collyre bêta-bloquant est administré de façon concomitante avec des inhibiteurs calciques par voie orale, des médicaments entraînant une diminution des catécholamines, des bêta-bloquants, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), des digitaliques, des parasympathomimétiques, de la guanéthidine.
Associations déconseillées
Inhibiteurs calciques par voie orale (ex diltiazem, vérapamil) :
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Lidocaïne utilisée par voie IV :
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
Propafénone :
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Antidiabétiques :
Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques (ex glinides, gliptines, insulines, sulfalmides hypoglycémiants).
Antihypertenseurs centraux :
Les bêta-bloquants par voie orale peuvent exacerber le rebond hypertensif qui peut suivre l'arrêt des antihypertenseurs centraux (ex clonidine).
Associations à prendre en compte
AINS
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens et rétention hydrosodée avec la phénylbutazone.
Dihydropyridines
Hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Dipyridamole
Avec le dipyridamole par voie injectable : majoration de l'effet antihypertenseur.
Ocupres-e collyre.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
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