Pharmacocinétique - voie orale
Le temps pour atteindre une concentration plasmatique maximale en cyproheptadine après administration par voie orale est de 6 à 9 heures. La demi-vie d'élimination est comprise entre 10 et 15 heures. Le métabolisme consiste en une déméthylation suivie d'une oxydation et d'une hydroxylation, puis d'une sulfoconjugaison. L'élimination par voie rénale représente 2/3 à 3/4 de la clairance totale. Environ 5 % de la quantité de cyproheptadine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines.
Variation physiopathologique : l'élimination étant diminuée chez les insuffisants rénaux, il existe un risque de surdosage chez ces patients.
Effets indésirables - voie orale
Affections de la peau et du tissu sous cutané :
érythèmes, purpura.
Affections du système immunitaire :
urticaire, dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique.
Affections du sytème nerveux :
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
incoordination motrice, tremblements,
troubles de l'équilibre, vertiges plus fréquents chez le sujet âgé,
hypotension orthostatique,
effets anticholinergiques périphériques (sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée),
baisse de la mémoire ou de la concentration plus fréquente chez le sujet âgé.
Affections hématologiques et du système lymphatique :
leucopénie, neutropénie, agranulocytose,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Affections hépato-biliaires :
anomalies du bilan hépatique,
insuffisance hépatique,
ictère,
hépatite cholestatique et/ou cytolytique.
Affections psychiatriques :
excitation, nervosité, insomnie, agitation, comportement agressif,
confusion mentale, hallucinations.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
augmentation de l'appétit/prise de poids.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central :
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution) ; benzodiazépines ; barbituriques ; anxiolytiques autres que benzodiazépines ; hypnotiques ; neuroleptiques ; antidépresseurs sédatifs ; antihypertenseurs centraux ; baclofène ; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques) :
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse des muqueuses.
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine :
Risque de diminution de l'efficacité de l'antidépresseur.
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