Posologie et mode d'emploi Remestyp solution injectable (IV)
Solution injectable
Posologie
Adultes
Dose initiale : la dose initiale recommandée est de 1 à 2 mg d'acétate de terlipressine# (correspondant à 5 à 10 ml de solution) administré par injection intraveineuse sur un temps donné.
Selon le poids du patient, la dose peut être adaptée de la façon suivante :
moins de 50 kg : 1 mg d'acétate de terlipressine (5 ml)
entre 50 kg et 70 kg : 1,5 mg d'acétate de terlipressine (7,5 ml)
plus de 70 kg : 2 mg d'acétate de terlipressine (10 ml).
Dose d'entretien : après l'injection initiale, la dose peut être diminuée à 1 mg d'acétate de terlipressine toutes les 4 à 6 heures.
# 1 à 2 mg d'acétate de terlipressine, correspondant à 0,85 à 1,7 mg de terlipressine
En général, la dose journalière maximale de Remestyp administrée est de 120 μg/kg de masse corporelle.
Le traitement ne doit pas dépasser 2 à 3 jours et doit être adapté à l'évolution de la maladie. L'injection intraveineuse doit durer une minute.
Sujets âgés
Remestyp doit être utilisée avec précaution chez les patients de plus de 70 ans .
Population pédiatrique
En raison de données d'efficacité et de tolérance insuffisantes, l'utilisation de Remestyp n'est pas recommandée chez les enfants et les adolescents .
Insuffisance rénale
Remestyp doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique .
Insuffisance hépatique
Il n'est pas nécessaire d'adapter la dose chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.
Mode d'administration
La terlipressine est indiquée dans le traitement d'urgence des hémorragies variqueuses sophagiennes en l'attente d'un traitement endoscopique. En dehors de la situation d'urgence, l'administration de terlipressine pour la prise en charge des varices sophagiennes est habituellement un traitement adjuvant à l'hémostase endoscopique.
Réservé à l'usage intraveineux. Inspecter visuellement avant administration. Ne pas utiliser Remestyp en présence de particules ou de coloration/décoloration de la solution.
Avant administration du produit, prélever du flacon le volume nécessaire à l'aide d'une seringue.
Poudre et solvant pour solution injectable
La terlipressine est administrée pour le traitement d'urgence des saignements par rupture des varices sophagiennes en attente de la mise en route du traitement endoscopique. Puis, l'administration de terlipressine pour le traitement des varices sophagiennes est habituellement un traitement adjuvant à l'hémostase endoscopique.
Adultes
L'administration initiale est de 1 à 2 mg d'acétate de terlipressine (équivalent à 1 à 2 flacons de Remestyp 1 mg, poudre et solvant pour solution injectable).
Selon le poids du patient, la dose peut être adaptée de la façon suivante :
Moins de 50 kg : 1 mg.
Entre 50 kg et 70 kg : 1,5 mg.
Plus de 70 kg : 2 mg.
Après la première injection, la dose peut être diminuée à 1 mg toutes les 4 à 6 heures.
En général, la dose journalière maximale d'Remestyp administrée est de 120 µg/kg.
Le traitement ne doit pas dépasser 2 à 3 jours et être adapté à l'évolution de la maladie.
Remestyp 1 mg, poudre et solvant est dissout à l'aide du solvant fourni et administré par voie intraveineuse. L'injection intraveineuse doit durer une minute.
Personnes âgées
Remestyp 1 mg, poudre et solvant pour solution injectable doit être utilisé avec précaution chez les patients de plus de 70 ans .
Insuffisance rénale
Remestyp doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique .
Insuffisance hépatique
Il n'est pas nécessaire d'adapter la dose chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.
Population pédiatrique
En raison de l'absence de données d'efficacité et de tolérance, l'utilisation d'Remestyp 1 mg, poudre et solvant pour solution injectable n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents .
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Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament
Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
K.Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Czech Republic
RÉPUBLIQUE TCHÈQUE
Fabricant (Contrôle de qualité)
Ferring-Lechiva a.s.
K.Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Czech Republic
RÉPUBLIQUE TCHÈQUE
Comment utiliser, Mode d'emploi - Remestyp
Indications
Indications - usage systémique
Traitement des hémorragies par rupture des varices sophagiennes
Pharmacodynamique
La terlipressine inhibe l'hypertension portale avec réduction simultanée de la circulation sanguine dans les vaisseaux portaux. La terlipressine permet la contraction des muscles lisses de l'sophage avec la compression consécutive des varices sophagiennes.
La terlipressine, pré-hormone inactive, libère lentement de la lysine-vasopressine bioactive. L'élimination métabolique se déroule concomitamment et dans une période de 4 à 6 heures. Par conséquent, les concentrations demeurent continuellement au-dessus de la concentration efficace minimale et en dessous des concentrations toxiques.
Les effets spécifiques de la terlipressine sont évalués de la façon suivante :
Système gastro-intestinal :
La terlipressine augmente la tonicité des cellules musculaires lisses vasculaires et extravasculaires. L'augmentation de la résistance vasculaire artérielle conduit à la diminution de l'hypervolémie splanchnique. La diminution de l'apport en sang artériel conduit à la diminution de la pression dans la circulation portale. Les muscles intestinaux se contractent parallèlement, ce qui augmente la motilité intestinale. La paroi musculaire de l'sophage se contracte également, ce qui conduit à la fermeture des varices induites artificiellement.
Reins :
La terlipressine présente un effet antidiurétique équivalent à seulement 3 % de la vasopressine native. L'activité résiduelle n'a aucune signification clinique. La circulation sanguine rénale ne subit aucun effet significatif en condition normovolémique. La circulation sanguine rénale est toutefois accrue en cas d'hypovolémie.
Pression artérielle :
La terlipressine induit un effet hémodynamique lent qui dure 2 à 4 heures. La pression systolique et la pression diastolique augmentent modérément. Une augmentation plus significative de la pression sanguine a été observée chez les patients souffrant d'hypertension rénale et de sclérose générale des vaisseaux sanguins.
Cur :
Aucune étude n'a mis en évidence d'effet cardiotoxique de la terlipressine même avec le dosage maximal. Il est possible d'observer des effets sur le cur, comme une bradycardie, une arythmie, une insuffisance coronarienne, en raison de l'action réflexe ou de l'effet constrictif vasculaire direct de la terlipressine.
Utérus :
La terlipressine provoque une diminution significative du flux sanguin du myomètre et de l'endomètre.
Peau :
L'effet vasoconstricteur de la terlipressine provoque une diminution significative de la circulation sanguine de la peau. Toutes les études ont montré une pâleur évidente du visage et du corps.
En conclusion, les propriétés pharmacologiques principales de la terlipressine sont ses effets hémodynamiques et ses effets sur les muscles lisses. L'effet de centralisation en cas d'hypovolémie est un effet secondaire recherché chez les patients souffrant d'hémorragies par rupture des varices de l'sophage.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - usage parentéral
Après injection intraveineuse en bolus, l'élimination de la terlipressine suit une cinétique de second ordre. La demi-vie plasmatique calculée est de 8 à 12 minutes lors de la phase de distribution (0 à 40 minutes) et de 50 à 80 minutes lors de la phase d'élimination (40 à 180 minutes). La libération de lysine-vasopressine est maintenue pendant au moins 180 minutes. En raison du clivage des groupes glycyl provenant de la terlipressine, la lysine-vasopressine est lentement libérée et atteint des concentrations maximales après 120 minutes. L'urine contient seulement 1% de la terlipressine injectée, ce qui indique un métabolisme presque complet par les endo- et exopeptidases du foie et des reins.
Effets indésirables
Effets indésirables - usage systémique
Le traitement des hémorragies par rupture des varices sophagiennes avec Remestyp (1 mg et plus, par voie intraveineuse) peut avoir pour conséquence l'apparition des effets indésirables présentés dans le Tableau 1.
Tableau 1. Effets indésirables rapportés au cours d'un traitement des hémorragies par rupture des varices sophagiennes avec la terlipressine
Classes de systèmes d'organes (MedDRA)
Effets indésirables (Termes préférentiels)
Troubles du métabolisme et de la nutrition
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
hyponatrémie en l'absence de surveillance hydrique
très rare (<1/10 000)
hyperglycémie
Affections du système nerveux
fréquent (>1/100, <1/10)
céphalées
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
déclenchement d'un trouble convulsif
très rare (<1/10 000)
accident cérébral vasculaire
Affections cardiaques
fréquent (>1/100, <1/10)
arythmie ventriculaire et supra-ventriculaire, bradycardie,
signes d'ischémie sur l'ECG
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
Angor, hausse importante de l'hypertension, plus particulièrement chez les patients souffrant déjà d'hypertension (en général, elle diminue spontanément), fibrillation auriculaire, extrasystoles ventriculaires, tachycardie, douleurs thoraciques,
infarctus du myocarde, surcharge hydrique avec dème pulmonaire, insuffisance cardiaque, torsade de pointes
très rare (<1/10 000)
ischémie myocardique
Affections vasculaires
fréquent (>1/100, <1/10)
hypertension, hypotension, ischémie périphérique,
vasoconstriction périphérique, pâleur faciale
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
ischémie intestinale, cyanose périphérique, bouffées de
chaleur
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
douleur dans la poitrine, bronchospasme, insuffisance
lymphangite, nécrose cutanée sans lien avec le site
d'administration
Affections des organes de reproduction et du sein
fréquent (>1/100, <1/10)
crampes abdominales (chez la femme)
Affections gravidiques, puerpérales et périnatales
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
hypertonie utérine, ischémie utérine
fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
contraction utérine, baisse du flux sanguin utérin
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
peu fréquent (>1/1 000, <1/100)
nécrose cutanée locale
Les données issues d'essais cliniques et obtenues après l'autorisation de mise sur le marché ont montré plusieurs cas d'allongement de l'intervalle QT et d'arythmies ventriculaires, y compris de « torsades de pointes » .
Des données cliniques obtenues après l'autorisation de mise sur le marché ont rapporté plusieurs cas d'ischémie et de nécroses cutanées sans relation avec le site d'injection .
Contre-indications
Choc d'origine septique.
Grossesse
Grossesse/Allaitement
Grossesse
L'utilisation de la terlipressine n'est pas recommandée pendant la grossesse car il a été montré qu'elle pouvait provoquer des contractions utérines, une pression intra-utérine accrue en début de grossesse et une diminution du flux sanguin utérin. La terlipressine peut avoir des effets nocifs sur la grossesse et le ftus. Chez le lapin, des avortements spontanés et des malformations ont été rapportés suite à un traitement par la terlipressine .
VARIQUEL ne doit donc être utilisé qu'en situation d'urgence vitale, déterminée au cas par cas, en particulier pendant le premier trimestre, lorsque les saignements ne peuvent pas être contrôlés par un traitement endoscopique.
Allaitement
L'excrétion de la terlipressine dans le lait maternel n'est pas connue et n'a pas fait l'objet d'études chez l'animal. De fait, un risque pour le nourrisson ne peut être exclu.
Une décision doit être prise soit d'interrompre l'allaitement soit d'interrompre/de s'abstenir du traitement par la terlipressine en prenant en compte le bénéfice de l'allaitement pour l'enfant au regard du bénéfice du traitement pour la mère.
Surdosage
La dose recommandée ne doit jamais être dépassée car le risque d'apparition d'effets indésirables circulatoires sévères est dose-dépendant.
Une crise d'hypertension artérielle aiguë, plus particulièrement chez les patients hypertendus, peut être contrôlée à l'aide d'un alpha-bloquant de type vasodilatateur, par exemple en administrant 150 mcg de clonidine par voie intraveineuse.
Une bradycardie nécessitant un traitement doit être traitée par de l'atropine.
Interactions avec d'autres médicaments
La terlipressine augmente l'effet hypotenseur des bêtabloquants non sélectifs dans la veine porte. La réduction du rythme et du débit cardiaques provoquée par le traitement peut être attribuée à l'inhibition réflexogène de l'activité du cur à travers le nerf vagal en raison de l'augmentation de la pression artérielle.
Un traitement concomitant avec des médicaments connus pour induire une bradycardie (par exemple propofol, sufentanil) peut provoquer une bradycardie sévère.
La terlipressine peut provoquer des arythmies ventriculaires y compris des torsades de pointes . Par conséquent, une attention toute particulière est de rigueur lors de l'utilisation de la terlipressine chez les patients prenant un traitement concomitant pouvant prolonger l'intervalle QT, comme les antiarythmiques de classes IA et III, l'érythromycine, certains antihistaminiques et certains antidépresseurs tricycliques, ou des substances pouvant être à l'origine d'une hypokaliémie ou d'une hypomagnésémie (comme certains diurétiques).
Remestyp solution.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
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