Pharmacocinétique - voie orale
Après administration orale, le sumatriptan est rapidement absorbé. La concentration maximale est atteinte après 2 (0,5 - 5) heures.
La biodisponibilité absolue par voie orale est de 14 % en moyenne. Ceci est dû en partie à un métabolisme pré-systémique et en partie à une absorption incomplète.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la clairance pré-systémique après administration par voie orale est réduite donnant lieu à une élévation des taux plasmatiques de sumatriptan.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (14-21 %), le volume de distribution total moyen est de 170 litres. La clairance totale moyenne est d'environ 1160 ml/min et la clairance rénale moyenne est d'environ 260 ml/min. La clairance non rénale représente environ 80 % de la clairance totale suggérant que le sumatriptan est éliminé principalement par métabolisme oxydatif par la monoamine-oxydase A. Le métabolite principal, l'analogue acide indolacétique du sumatriptan, est principalement excrété dans les urines, sous forme d'acide libre ou de glucuroconjugué. Il n'a pas d'activité 5HT1 ou 5HT2 connue. Les métabolites mineurs n'ont pas été identifiés. La pharmacocinétique du sumatriptan administré par voie orale n'est pas affectée par la crise de migraine.
Sujets âgés
La cinétique chez les patients âgés n'a pas été suffisamment étudiée pour permettre de conclure quant à d'éventuelles différences pharmacocinétiques entre les volontaires âgés et jeunes.
Effets indésirables - voie orale
Les effets indésirables sont classés ci-dessous par système-organe et par fréquence.
La classification selon la fréquence utilise la convention suivante: très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 et < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 et< 1/100), rare (≥ 1/10 000 et < 1/1 000) et très rare (< 1/10 000), incluant les cas isolés, inconnu (ne pouvant pas être estimé sur la base des données disponibles). Certains symptômes rapportés comme effets indésirables peuvent être considérés comme des symptômes associés à la migraine.
Les effets secondaires les plus fréquents associés au traitement avec le sumatriptan administré par voie sous-cutanée sont une douleur transitoire au niveau du site d'injection, un léger saignement, une ecchymose, un gonflement et un érythème.
Bien qu'on ne dispose pas de comparaisons directes, des bouffées vasomotrices, une paresthésie et des sensations de chaleur, de pression et de lourdeur pourraient être plus fréquentes après une injection sous-cutanée de sumatriptan.
Par contre, les nausées, les vomissements et la fatigue semblent être moins fréquents après une injection sous-cutanée qu'après la prise de comprimés.
Affections du système immunitaire
Inconnu: réactions d'hypersensibilité allant d'une allergie cutanée à une réaction anaphylactique.
Affections psychiatriques
Inconnu: anxiété.
Affections du système nerveux
Fréquent: vertiges, somnolence, troubles de la sensibilité dont paresthésie et hypoesthésie.
Inconnu: convulsions, bien que certaines de ces convulsions soient survenues chez des patients présentant soit des antécédents de convulsions, soit des facteurs de risque de convulsions. Quelques cas ont été rapportés chez des patients en l'absence de tels facteurs de risque. Tremblements, dystonie, nystagmus, scotome.
Affections oculaires
Inconnu: papillotements, diplopie, baisse de la vision. Perte de la vision, dont certains cas peuvent être permanents. Toutefois, des troubles visuels peuvent également survenir au cours de la crise de migraine.
Affections cardiaques
Inconnu: bradycardie, tachycardie, palpitations, arythmies cardiaques, signes ischémiques transitoires à l'ECG, vasospasme des artères coronaires, angor, infarctus du myocarde .
Affections vasculaires
Fréquent: augmentations transitoires de la pression artérielle survenant juste après le traitement, flush.
Inconnu: hypotension, syndrome de Raynaud.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquent: dyspnée
Affections gastro-intestinales
Fréquent: Des nausées et vomissements sont survenus chez certains patients, sans que l'on puisse déterminer si ces symptômes sont liés au Sumarin ou à la pathologie sous-jacente.
Inconnu: colites ischémiques, diarrhées.
Affections de la peau et du tissus sous-cutané
Inconnu: hyperhidrose.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquent: sensation de lourdeur (habituellement transitoire, mais pouvant être intense et intéresser n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge). Myalgies.
Inconnu: raideur de la nuque, arthralgies.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très fréquent: douleur transitoire au site d'injection. Piqûre/brûlure, gonflement, érythème, hématome et saignements au site d'injection, ont aussi été rapportés.
Fréquent: douleur, sensation de chaleur ou de froid, de pression ou d'oppression (ces effets sont habituellement transitoires, mais ils peuvent être intenses et intéresser n'importe quelle partie du corps, y compris la poitrine et la gorge). Sensation de faiblesse, fatigue (ces deux effets sont le plus souvent d'intensité faible à modérée et transitoires).
Investigations
Très rare: Des perturbations mineures des tests hépatiques ont été occasionnellement observées.