Pharmacocinétique - usage parentéral
(I) Injection intraveineuse directe pour indications neurologiques :
Distribution
Le principe actif forme avec le 99mTc un complexe neutre et lipophile dont la masse moléculaire est suffisamment faible pour qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique. Ce complexe est rapidement éliminé de la circulation sanguine après injection intraveineuse.
Fixation au niveau des organes
La fixation par l'encéphale atteint sa valeur maximale de 3,5 à 7,0 % de l'activité injectée dans la minute qui suit l'injection.
Élimination
Jusqu'à 15 % l'activité localisée dans l'encéphale sont éliminés du cerveau dans les deux minutes qui suivent l'injection, ensuite la diminution d'activité reste faible au cours des 24 heures qui suivent.
Elle est essentiellement liée à la décroissance physique du 99mTc. L'activité non localisée dans l'encéphale est largement distribuée dans tout l'organisme notamment au niveau des muscles et des tissus mous. Immédiatement après l'injection, environ 20 % de l'activité injectée sont captés par le foie et excrétés par voie biliaire. Au cours des 48 heures suivantes, environ 40 % de l'activité injectée sont excrétés par le rein, entraînant une réduction générale du bruit de fond dû aux muscles et aux tissus mous.
Demi-vie
La demi-vie physique du 99mTc est de 6,03 heures
La demi-vie biologique de l'exametazime-(99mTc) administré par voie intraveineuse directe est d'environ 48 heures.
Par conséquent, la demi-vie efficace de l'exametazime-(99mTc) dans l'indication de scintigraphie cérébrale est d'environ 5,3 heures.
(II) Injection de leucocytes marqués
Distribution
Les leucocytes marqués au 99mTc se répartissent entre les compartiments des leucocytes marginés du foie (dans les 5 minutes) et de la rate (dans les 40 minutes) et le compartiment des leucocytes circulants (ce dernier représente environ 50 % du pool de leucocytes). Environ 37 % du 99mTc associé aux cellules se retrouvent dans le compartiment circulant 40 minutes après l'injection.
Elimination
L'activité due au 99mTc est lentement éluée des cellules et excrétée par voies urinaire et hépatobiliaire. Cela explique en partie une activité intestinale croissante.
Affections rénales/hépatiques
La pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux ou hépatiques n'a pas été étudiée.
Demi-vie
La demi-vie physique du 99mTc est de 6,03 heures
La demi-vie biologique de l'exametazime-(99mTc) dans l'indication de marquage des leucocytes est d'environ 7 heures.
Par conséquent, la demi-vie efficace de l'exametazime-(99mTc) dans l'indication de scintigraphie à l'aide de leucocytes marqués est d'environ 3,2 heures.
Effets indésirables - usage systémique
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit :
Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), peu fréquent (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10000 à <1/1000), très rare (<1/10000) et inconnu (ne peut pas être estimé à partir des données disponibles).
Affections congénitales, familiales et génétiques Inconnu | Anomalies héréditaires1 |
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incl kystes et polypes) Inconnu | Induction de cancers1 |
Affections du système immunitaire Inconnu Réinjection de leucocytes marqués avec Theoxym, 99mtc uniquement Inconnu | Hypersensibilité incluant rash, érythème, urticaire, angio-oedème, prurit, Hypersensibilité incluant rash, érythème, urticaire, angio-oedème, prurit, réaction anaphylactoïde ou choc anaphylactique. |
Affections du système nerveux Inconnu | Céphalées, sensations vertigineuses, paresthésies |
Affections vasculaires Inconnu | Rougeurs |
Affections gastro-intestinales Inconnu | Nausées, vomissements |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration Inconnu | Etat asthénique (ex. : malaise, fatigue) |
1en liaison avec les radiations ionisantes
L'exposition aux rayonnements ionisants est liée à l'induction de cancers et au développement potentiel d'anomalies héréditaires. La dose efficace étant d'environ 10,3 mSv lorsque l'activité maximale recommandée de 1110 MBq est administrée chez un adulte de 70 Kg, et de 4,7 mSv quand une dose habituelle de 500 MBq est injectée, ces effets indésirables sont considérés comme peu probables.
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