Pharmacocinétique - voie orale
Par voie orale, l'absorption de la trimétazidine est rapide et le pic plasmatique apparaît moins de 2 heures après la prise du médicament.
La concentration plasmatique maximale atteinte, après administration unique per os de 20 mg de trimétazidine, est d'environ 55 ng. ml-1.
L'état d'équilibre, atteint entre 24 et 36 heures lors d'une administration répétée, est très stable au cours du traitement.
Le volume apparent de distribution est de 4,8 l/kg ce qui préjuge d'une bonne diffusion tissulaire; la fixation protéique est faible: sa valeur mesurée in vitro est de 16 %.
L'élimination de la trimétazidine se fait principalement par voie urinaire essentiellement sous forme de produit inchangé. La demi-vie d'élimination est en moyenne de 6 heures.
Effets indésirables - voie orale
Effets gastro-intestinaux: gastralgies, dyspepsie, diarrhée, constipation, nausées, vomissements.
Effets généraux: asthénie.
Effets sur le système nerveux: céphalées, vertiges, troubles du sommeil (insomnie, somnolence), aggravation de symptômes parkinsoniens réversibles à l'arrêt du traitement.
Effets cutanés: rash, prurit, urticaire, angio-dème ou dème de Quincke, PEAG (pustulose exanthématique aiguë généralisée). Ces effets surviennent dans des délais variables, de quelques heures à plusieurs jours.
Effets cardiovasculaires: hypotension orthostatique, pouvant être associée à un malaise, un vertige ou une chute, en particulier chez les patients âgés recevant un traitement antihypertenseur, palpitations, extrasystoles, tachycardie.