Chez l'adulte en monothérapie, la posologie préconisée est de 120 mg par jour en 2 prises. Cette posologie doit être adaptée à la réponse thérapeutique sans toutefois dépasser 180 mg par jour en 2 prises.
Chez certains malades, la posologie de 60 mg par jour en 2 prises est suffisante.
Populations particulières
Chez le sujet âgé en monothérapie, la posologie préconisée est de 60 mg par jour en 2 prises ; en cas d'inefficacité elle peut être portée à 120 mg par jour en 2 prises.
Mode d'administration
La prise d'aliments n'affecte pas l'activité thérapeutique.
Il n'a pas été mis en évidence d'effet exagéré de première dose et il n'y a pas eu d'effet rebond lors de l'arrêt brutal du traitement.
Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie dans les traitements prolongés du fait de l'absence de tachyphylaxie.
L'association avec d'autres médicaments anti-hypertenseurs est possible en particulier les diurétiques et les bêta‑bloquants.
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Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament
Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
Fabricant
Takeda GmbH
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
ALLEMAGNE
Ebrantil® solution injectable (IV)
Takeda GmbH (ALLEMAGNE)
Dosage: 5 mg/ml
Posologie et mode d'emploi Ebrantil® solution injectable (IV)
Solution injectable
Adulte :
Recommandations posologiques pour le traitement de l'urgence hypertensive :
Initiation du traitement :
Injection intraveineuse : un bolus de 25 mg (5 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction n'est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d'un bolus de 25 mg (5 ml) en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, un bolus de 50 mg (10 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. Si la réduction de la pression artérielle après 5 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d'entretien.
Seringue électrique : le débit d'administration sera de 120 mg/h (24 ml/h). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d'entretien. Dans le traitement de l'urgence hypertensive, la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % du niveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable ; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.
Traitement d'entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante), (quel que soit le mode d'administration initial : injection intraveineuse, seringue électrique) :
Administration à la seringue électrique : le débit sera de 9 à 60 mg/h, soit 1,8 à 12 ml/h.
Recommandations posologiques pour le traitement en milieu d'anesthésie :
Initiation du traitement :
Injection intraveineuse : un bolus de 25 mg (5 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si elle n'est pas suffisante après 5 minutes, renouveler le traitement (injection d'un bolus de 25 mg (5 ml) en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien ; si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, un bolus de 50 mg (10 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. Si la réduction de la pression artérielle après 5 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d'entretien.
Administration à la seringue électrique : le débit d'administration sera de 120 mg/h (24 ml/h). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d'entretien.
Traitement d'entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante) :
Administration à la seringue électrique : le débit sera de 9 à 60 mg/h, soit 1,8 à 12 ml/h.
Population pédiatrique
dose initiale : 2 mg/kg/h,
dose d'entretien : 0,8 mg/kg/h.
Compte tenu de la durée des études toxicologiques disponibles, la durée d'utilisation d'urapidil IV est au maximum de 7 jours.
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Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament
Nom et adresse du titulaire de l'autorisation de fabrication
Fabricant
Takeda Avstriya GmbH
St.Peter-Strasse 25, A-4020 Linz, Austria
AUTRICHE
Fabricant
Takeda GmbH
Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany
ALLEMAGNE
Comment utiliser, Mode d'emploi - Ebrantil®
Indications
Indications - usage systémique
Hypertension accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :
Décompensation ventriculaire gauche avec dème pulmonaire,
En milieu d'anesthésie :
Hypotension contrôlée,
Hypertension en période péri-opératoire.
Pharmacodynamique
Vasodilatateur agissant par l'intermédiaire du blocage des récepteurs alpha-1-adrénergiques périphériques post-synaptiques et par un effet sur la régulation centrale de la pression artérielle et du tonus sympathique par une inhibition des récepteurs alpha-1-adrénergiques et une stimulation des récepteurs 5-HT1A sérotoninergiques. Chez l'hypertendu, ces effets se traduisent rapidement par une diminution des pressions artérielles systolique et diastolique, en décubitus, en position debout, au repos et à l'effort sans augmentation réflexe de la fréquence cardiaque.
La baisse de la pression artérielle est secondaire à la réduction des résistances périphériques totales (par exemple au niveau rénal où le débit augmente) sans modification du débit cardiaque.
Lorsqu'il y a augmentation des résistances pulmonaires, pour une même dose d'urapidil, la baisse de ces résistances est supérieure à celle des résistances périphériques totales.
Aucune potentialisation d'un bronchospasme n'a été constatée. Les sécrétions de rénine et d'aldostérone ne sont pas augmentées. Il n'a pas été observé d'effet de première dose, ni de tachyphylaxie, ni de phénomène de rebond.
Au cours des études, l'urapidil n'a pas modifié l'équilibre hydroélectrolytique, le métabolisme des lipides, la tolérance aux hydrates de carbone, les fonctions hépatiques et rénales et (ou) les constantes hématologiques.
L'urapidil n'a pas d'effet délétère sur les paramètres lipidiques et certaines études mettent en évidence chez les patients hypertendus et hypercholestérolémiques une tendance à l'abaissement du taux sanguin de cholestérol total et des triglycérides. La signification clinique de ces modifications n'est pas établie.
Chez les patients souffrant d'une maladie pulmonaire avec insuffisance respiratoire chronique (hypoxie et hypercapnie) et hypertension artérielle pulmonaire secondaire, plusieurs études ont montré que l'urapidil avait une action de vasodilatation sur la circulation pulmonaire ; il n'existe aucun effet nocif sur la fonction ventilatoire, la bronchoréactivité et les échanges gazeux.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - voie orale
Après administration par voie orale, le taux sérique maximal est atteint après 4‑6 h. La biodisponibilité absolue est de 72 %. La demi‑vie d'élimination sérique est de 4,7 h en moyenne.
L'urapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l'homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
30 à 50 % de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 10 à 15% du produit‑mère inchangé. Le reste est éliminé dans les fèces.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 80 %.
Pharmacocinétique - usage parentéral
Après administration IV, la concentration plasmatique décroît pendant 10 minutes puis reste en plateau pendant environ 1 heure. La demi-vie d'élimination sérique est de 2,7 heures en moyenne. L'urapidil est métabolisé essentiellement au niveau hépatique en trois métabolites, dont le principal chez l'homme est le dérivé parahydroxylé (M1), qui est inactif.
50 - 70 % de la dose administrée sont éliminés sous forme de métabolites dans les urines ainsi que 15 - 20 % du produit-mère inchangé.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 80 %.
Effets indésirables
Effets indésirables - usage systémique
Troubles cardiovasculaires : peu fréquents : palpitations, tachycardie. Très rares : hypotension orthostatique.
Troubles cutanés : très rares : réaction cutanée de type allergique telle que prurit, érythème et éruption cutanée, Fréquence indéterminée : angio-dème, urticaire.
Modifications des paramètres biologiques : très rares : élévation réversible des enzymes hépatiques, thrombopénies.
Trouble de l'état général et réaction au site d'application : rare : asthénie.
Troubles du système nerveux central : fréquents : vertiges, céphalées.
Troubles psychiatriques : rares : troubles du sommeil, agitation.
Troubles génito-urinaires : très rares : aggravation d'une incontinence urinaire, miction impérieuse, trouble de l'éjaculation, impuissance ou priapisme.
Troubles de la fonction respiratoire, troubles thoraciques et médiastinaux : congestion nasale.
Contre-indications
Sténose de l'isthme aortique ou shunt artério-veineux (exception faite des shunts artério-veineux des hémodialysés).
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il est préférable, par mesure de prudence, de ne pas utiliser Ebrantil® au cours de la grossesse. En effet, bien que les données animales soient rassurantes, les données cliniques sont insuffisantes.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par urapidil.
Surdosage
Symptômes :
Les manifestations cliniques sont de type circulatoire et neurologique :
système circulatoire : vertiges, hypotension orthostatique, collapsus ;
système nerveux central : fatigue, diminution de la vitesse de réaction.
Conduite à tenir : allonger le patient et instaurer un traitement classique de l'hypotension artérielle (remplissage vasculaire, catécholamines si nécessaire).
Interactions avec d'autres médicaments
Association déconseillée
+ Alpha-bloquants à visée urologique
Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Association faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Baclofène : Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
+ Inhibiteurs de la phosphodiesterase de type 5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil) : Risque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé. Débuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.
Associations à prendre en compte
+Amifostine : Majoration de l'hypotension notamment orthostatique.
+Antidépresseurs imipraminiques : Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+ Neuroleptiques : Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+Dérivés nitrés et apparentés : Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
+Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et mineralocorticoïdes: Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
Ebrantil® capsule,solution.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
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