Exiter - Résumé des caractéristiques du médicament

Après l'administration unique de 250 mg de terbinafine par voie orale, la concentration plasmatique maximale moyenne de 0,97 μg/ml est atteinte en 2 heures. La biodisponibilité de la terbinafine est modérément influencée par l'alimentation ne nécessitant pas un ajustement de la dose.

La terbinafine est fortement liée aux protéines plasmatiques (99 %).

La terbinafine diffuse rapidement à travers le derme et se concentre dans le stratum corneum lipophile. La terbinafine diffuse également dans le sébum et atteint des concentrations élevées dans les follicules pileux, les cheveux et la peau riche en sébum.

La terbinafine est également présente dans l'ongle dès les premières semaines de traitement.

In vitro, la terbinafine est métabolisée par au moins 7 iso-enzymes du CYP, la contribution la plus importante étant celle des iso-enzymes CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 et CYP2C19. In vivo, la terbinafine est transformée de manière rapide et importante en métabolites dépourvus d'effet antifongique. La terbinafine et ses métabolites sont éliminés dans les urines. La demi-vie d'élimination est de 17 heures. Il n'y a aucun signe d'accumulation.

Les propriétés pharmacocinétiques de la terbinafine à l'état d'équilibre des concentrations plasmatiques ne semblent pas dépendre de l'âge des patients. Toutefois, la vitesse d'élimination peut être réduite chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique ou rénale, ce qui peut se traduire par des taux plasmatiques plus élevés.

Chez les patients qui présentent une insuffisance hépatique pré-existante légère à sévère, les études pharmacocinétiques à dose unique ont montré que la clairance de la terbinafine peut être réduite de 50 %.

Moins de 5 % de la dose sont absorbés après application topique, l'exposition systémique est donc très faible.

Des symptômes locaux tels qu'un prurit, une desquamation de la peau, une douleur sur le site d'application, une irritation sur le site d'application, un trouble de la pigmentation, une sensation de brûlure cutanée, un érythème, une croûte ... peuvent survenir sur le site d'application. Ces symptômes mineurs doivent être différenciés des réactions d'hypersensibilité incluant l'éruption cutanée, rapportées de manière sporadique et nécessitant un arrêt du traitement. En cas de contact accidentel avec les yeux, le chlorhydrate de terbinafine peut être irritant pour les yeux. Dans de rares cas, l'infection fongique sous-jacente peut être aggravée.

Les effets indésirables sont listés, par classe de système organe, en fonction de leur incidence en utilisant la classification suivante :

Très fréquents (≥1/10)

Fréquents (≥1/100 à < 1/10)

Peu fréquents (≥ 1/1.000 à < 1/100)

Rares (≥1/10.000 à <1/1.000)

Très rares (<1/10.000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont classés par ordre décroissant de gravité.

Affections du système immunitaire :

Fréquence indéterminée : hypersensibilité*

Troubles oculaires :

Rare : Irritation des yeux

Troubles de la peau et du système sous-cutané :

Fréquent : desquamation de la peau, prurit

Peu fréquent : lésion de la peau, croûte, trouble cutanée, trouble de la pigmentation, érythème, sensation de brûlure de la peau

Rare : sécheresse de la peau, dermatite de contact, eczéma

Fréquence indéterminée : éruption cutanée*

Troubles généraux et anomalies au site d'application :

Peu fréquent : douleur, douleur au site d'application, irritation au site d'application.

Rare : aggravation de l'état

* Basé sur l'expérience post-commercialisation