После перорального приема в однократной дозе 2,5 мг Cmax фроватриптана в крови, в среднем, достигается через 2-4 ч и составляет 4,2 нг/мл у мужчин и 7,0 нг/мл у женщин. Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у мужчин ниже чем у женщин на 50 %. Биодоступность составляет 22 % у мужчин и 30 % у женщин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность фроватриптана, но наблюдается незначительное увеличение времени ТCmax приблизительно на 1 ч. Объем распределения - 4,2 л/кг у мужчин и 3,0 л/кг у женщин. Период полувыведения фроватриптана приблизительно 26 часов.
Связь с белками плазмы крови около 15 %. Метаболизируется в печени под действием изофермента цитохтрома Р450, с последующим выведением почками. Средний клиренс у мужчин - 216 мл/мин, у женщин - 132 мл/мин.
В клинических исследованиях наиболее часто встречающимися побочными эффектами (<10 %) являются: головокружение, утомляемость, парестезия, головная боль и «приливы» крови к лицу. Эти побочные эффекты носят преходящий характер, переносятся легко и проходят спонтанно. Некоторые из этих эффектов могут быть компонентами клинической картины самой мигрени.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (> 1/100 < 1/10), нечасто (> 1/1000 < 1/100), редко (> 1/10000 < 1/1000), причем некоторые из них могут являться ассоциативными симптомами мигрени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто: головокружение, парестезии, головная боль, сонливость, дизестезия, гипестезия.
Нечасто: тремор, гиперестезия, непроизвольные мышечные сокращения.
Редко: повышение или снижение мышечного тонуса, гипорефлексия, паралич языка, обморок.
Со стороны психической сферы
Нечасто: чувство страха, бессонница, нервозность, тревожность, снижение внимания, эйфория, депрессия, нарушение мышления, деперсонализация.
Редко: амнезия, усиление депрессии.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе.
Нечасто: диарея, дисфагия, метеоризм, запор.
Редко: хейлит, отрыжка, гастроэзофагеальный рефлюкс, синдром раздраженного кишечника, икота, спазм пищевода, язва желудка, боли в области слюнных желез, стоматит, зубная боль.
Со стороны дыхательной системы
Часто: чувство сдавления в горле.
Нечасто: ринит, фарингит, синусит, ларингит.
Редко: носовые кровотечения, гипервентиляция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боль в костях.
Нечасто: боль в спине, артралгия, артроз, мышечная слабость.
Со стороны органа зрения
Часто: нарушение зрения.
Нечасто: боль в глазах, раздражение глаз, фотофобия.
Редко: гемералопия ("куриная" слепота).
Со стороны кожных покровов
Часто: гипергидроз.
Нечасто: зуд.
Редко: крапивница, эритема, пилоэрекция ("гусиная" кожа).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: ощущение сердцебиения, "приливы" с покраснением кожи.
Нечасто: тахикардия, повышение артериального давления.
Редко: брадикардия.
Со стороны органа слуха
Нечасто: шум или боль в ушах.
Редко: гиперакузия, зуд в ушах.
Со стороны органа вкуса
Нечасто: нарушение вкусового восприятия.
Со стороны обмена веществ
Нечасто: жажда, обезвоживание.
Редко: гипокальциемия, гипогликемия.
Со стороны мочевыделительной системы
Нечасто: учащенное мочеиспускание, полиурия.
Редко: ночная полиурия, боль в области почек, потемнение мочи.
Со стороны системы крови
Редко: носовое кровотечение, пурпура.
Прочие нарушения
Часто: утомляемость, нарушение температурного восприятия.
Нечасто: астения, лихорадка.
Редко: лимфаденопатия.
Лабораторные показатели
Редко: повышение концентрации билирубина, снижение концентрации кальция в крови.
Фровамигран можно применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Как и при применении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени, у пациентов, которым диагноз мигрени поставлен впервые или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, перед началом лечения головной боли необходимо исключить возможность других неврологических заболеваний с потенциально тяжелыми последствиями. Необходимо помнить, что у пациентов с мигренью, имеется повышенный риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (например, инсульта или транзиторной ишемической атаки). Эффективность действия препарата Фровамигран при его применении до развития головной боли (в фазу ауры) не подтверждена. Подобно другим агонистам 5-НТ1-рецепторов, препарат Фровамигран нельзя применять у пациентов, которые находятся в группе риска развития кардиоваскулярной патологии (включая курильщиков или пациентов, находящихся на никотинзаместительной терапии), без предварительного исключения сердечно-сосудистых заболеваний. При этом особое внимание должно уделяться женщинам, находящимся в постклимактерическом периоде, и мужчинам старше 40 лет.
Отсутствие заболеваний сердечно-сосудистой системы не исключает возможности развития побочных эффектов со стороны этой системы. После приема препарата Фровамигран могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в грудной клетке. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи. Если имеются основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, назначать дальнейший прием препарата Фровамигран нельзя; необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Интервал между приемом препарата Фровамифан и какого-либо средства, содержащего эрготамин, должен составлять 24 часа.
Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Фровамигран. В случае слишком частого приема препарата (повторные приемы в течение нескольких дней подряд) действующее вещество может накапливаться в организме, что приводит к увеличению числа побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по влиянию препарата Фровамигран на способность управлять транспортным средством не проводились. Сонливость может быть как симптомом мигрени, так и результатом назначения препарата Фровамигран. Поэтому, в период применения препарача Фровамигран пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.