Фторурацил - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Фторурацил относится к группе Аналоги пиримидина . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - L01BC02. Владельцы регистрационных удостоверений: ООО КОМПАНИЯ "ДЕКО" (Россия) - Фторурацил -ДЕКО- раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения; - 50 мг/мл - ЛП-003127 - 07.08.2015 АО "Фармасинтез-Норд" (Россия) - Фторурацил - раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения; - 50 мг/мл - ЛП-004943 - 20.07.2018 ОАО "Фармстандарт" (Россия) - Фторурацил - раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения; - 50 мг/мл - ЛП-001443 - 18.01.2012 ФГБНУ "РОНЦ им. Н.Н.Блохина" (Россия) - Фторурацил -РОНЦ- раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения; - 50 мг/мл - ЛП-002838 - 23.01.2015 ЗАО Фармацевтическая фирма "Дарница" (Украина) - Фторурацил -Дарница- раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения; - 50 мг/мл - П N010098 - 08.11.2011 АО "ВЕРОФАРМ" (Россия) - Фторурацил -ЛЭНС- раствор для внутрисосудистого введения; - 50 мг/мл - Р N000011/01 - 19.07.2011 Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) - Фторурацил -Тева- раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения; - 50 мг/мл - П N011626/01 - 29.09.2008 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- раствор для внутрисосудистого введения - 50 мг/мл
- раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения - 50 мг/мл
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: L Противоопухолевые и иммуномодулирующие препаратыL01 Противоопухолевые препаратыL01B Антиметаболиты Лекарственный препарат Фторурацил зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Фторурацил присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Фторурацил, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Фторурацил Показания к применениюрак толстой и прямой кишки; рак молочной железы; рак пищевода; рак желудка; рак поджелудочной железы; первичный рак печени; рак яичников; рак шейки матки; рак мочевого пузыря; злокачественные опухоли головы и шеи; рак предстательной железы; рак надпочечников; рак вульвы; рак полового члена; карциноид. Механизм действияФторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаПротивоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения фторурацила в ее структуру). Фармакокинетические характеристики препаратаПосле в/в введения препарат быстро биотрансформируется до активного метаболита фторуридина монофосфата и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизменном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% - через дыхательные пути в форме CO2, незначительное количество выделяется с желчью. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Фторурацил в зависимости от пути введенияПосле внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение 1 ч) и 60-80% - через дыхательные пути в форме СО2; незначительное количество выделяется с желчью. Проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита - фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в печени. T1/2 фторурацила в начальной фазе составляет 10-20 мин. T1/2 в конечной фазе может составлять около 20 ч, по-видимому, вследствие депонирования метаболитов в тканях. Выводится через дыхательные пути - 60-80% в виде углерода диоксида, а также почками - 7-20% в неизмененном виде. Побочные действияСо стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: редко - мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль. Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения. Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко). Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит: в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций. Противопоказания— повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата; — беременность и период кормления грудью; — выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъявления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит. С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся интенсивная лучевая терапия или химиотерапия. Беременность и ЛактацияФторурацил противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии фторурацилом. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие фторурацила. При нарушении функции почекПри нарушениях функции почек следуют применять более низкие дозы. Применение препарата при нарушении функции печениПри нарушениях функции печени следуют применять более низкие дозы. ПередозировкаПризнаки и симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, диарею, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиКальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитико-уремического синдрома. Одновременное использование антикоагулянтов, производных кумарина, таких, как варфарин, может повышать антикоагулянтный эффект. Тиазидовые диуретики могут усиливать миелосупрессивные эффекты противоопухолевых препаратов. При применении в комбинации с левамизолом значительно увеличивается степень гепатотоксичности (повышение активности щелочной фосфатазы часто сопровождается увеличением сывороточных трансаминаз или билирубина). При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу. Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидами. Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила. В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 месяцев до 1 года. Особые указанияФторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов. Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты. В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» трансаминаз и концентрацию билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции. В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°C, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фторурацил инструкция по применению - раствор. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |
Français
