Лекарственный препарат Глюкофаж зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Глюкофаж присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Глюкофаж, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением;
Мерк Сантэ С.а.С. (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 1000 мг
Форма выпуска
1 таб.
метформина гидрохлорид
1000 мг
Цены в аптеках
336 руб
Инструкция по применению и дозировка Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением;
Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.
Доза препарата Глюкофаж Лонг 1000 мг подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
-Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.
-Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг его суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
-Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг.
-Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж Лонг: таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней дозу рекомендуется корректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
-В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж Лонг 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж Лонг 1000 мг.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг 1000 мг - 2 таблетки в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз/сут не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: 1 таблетка 1000 мг - во время завтрака и 1 таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением (например, Глюкофаж таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Продолжительность курса лечения
Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж Лонг.
Инструкция к Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Мерк КГаА
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany
ГЕРМАНИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Мерк Сантэ С.а.С.
Centre de production Semoy, 2 rue du Pressoir Vert - 45400 Semoy, France
ФРАНЦИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "Нанолек" (ООО "Нанолек")
Кировская обл., Оричевский район, пгт. Левинцы, Биомедицинский комплекс "НАНОЛЕК"
Россия
Глюкофаж таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Мерк Сантэ С.а.С. (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 500 мг
Форма выпуска
1 таб.
метформина гидрохлорид
500 мг
Инструкция по применению и дозировка Глюкофаж таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Применяют внутрь.
Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.
Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов изменения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки
У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Функцию почек следует тщательно контролировать (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Продолжительность лечения
Глюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Инструкция к Глюкофаж таблетки, покрытые пленочной оболочкой; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Мерк С.Л.
Poligono Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barcelona, Spain
ИСПАНИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Мерк Сантэ С.а.С.
Centre de production Semoy, 2 rue du Pressoir Vert - 45400 Semoy, France
ФРАНЦИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "Нанолек" (ООО "Нанолек")
Кировская обл., Оричевский район, пгт. Левинцы, Биомедицинский комплекс "НАНОЛЕК"
Россия
Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением;
Мерк Сантэ С.а.С. (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 750 мг
Форма выпуска
1 таб.
метформина гидрохлорид
750 мг
Цены в аптеках
462 руб
Инструкция по применению и дозировка Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением;
Препарат Глюкофаж Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата Глюкофаж Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
-Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж Лонг является 750 мг 1 раз/сут во время ужина.
-Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
-Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 3 таблетки по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день.
-Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
-Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.
-В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 таблетку 750 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Глюкофаж Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 750 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должны тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если КК менее 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Продолжительность курса лечения
Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж Лонг.
Инструкция к Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Мерк КГаА
Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany
ГЕРМАНИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Мерк Сантэ С.а.С.
Centre de production Semoy, 2 rue du Pressoir Vert - 45400 Semoy, France
ФРАНЦИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "Нанолек" (ООО "Нанолек")
Кировская обл., Оричевский район, пгт. Левинцы, Биомедицинский комплекс "НАНОЛЕК"
Россия
Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением;
Мерк Сантэ С.а.С. (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 500 мг
Форма выпуска
1 таб.
метформина гидрохлорид
500 мг
Цены в аптеках
173 руб
Инструкция по применению и дозировка Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением;
Препарат Глюкофаж Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата Глюкофаж Лонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
-Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж Лонг является 500 мг 1 раз/сут во время ужина.
-В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг) до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
-Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе препарата в форме таблеток с обычным высвобождением.
-Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.
-В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет одну таблетку 500 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг - 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки 500 мг - во время завтрака и 2 таблетки 500 мг - во время ужина.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.
Продолжительность курса лечения
Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж Лонг.
Инструкция к Глюкофаж Лонг таблетки с пролонгированным высвобождением; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Мерк Сантэ С.а.С.
Centre de production Semoy, 2 rue du Pressoir Vert - 45400 Semoy, France
ФРАНЦИЯ
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "Нанолек" (ООО "Нанолек")
Кировская обл., Оричевский район, пгт. Левинцы, Биомедицинский комплекс "НАНОЛЕК"
Россия
Инструкция к препарату - Глюкофаж
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином; у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Механизм действия
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.
Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Дополнительная информация о фармакодинамике препарата
Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание
Среднее время достижения Cmax метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (TCmax) составляет 5 ч (в промежутке 4-10 ч) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж Лонг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза/сут.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Cmax и TСmax увеличивается примерно на 1 час).
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного высвобождения в дозе до 2000 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительное. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Глюкофаж в зависимости от пути введения
Всасывание
После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. TСmax метформина составляет 7 ч. В то же время TСmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 ч.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Абсорбция и распределение
После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень незначительной степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: ≥1/10частые: ≥1/100, <1/10нечастые: ≥1/1000, <1/100редкие: ≥1/10 000, <1/1000очень редкие: ≤1/10 000
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко - лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу; диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, кома; почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <45 мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шок; клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; печеночная недостаточность, нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе); применение в течение периода менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, в/в урография); соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); беременность; детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
C осторожностью применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.
Беременность и Лактация
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Применение у детей
У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
При нарушении функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин), при острых состояниях, протекающих с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратации (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелых инфекционных заболеваниях (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шоке.
Применение препарата при нарушении функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени, печечной недостаточности.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата в крови, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения, бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж Лонг, если КК менее 60 мл/мин.
Антигипертензивные лекарственные средства класса ингибиторов АПФ могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является крайне редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) , которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими растройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), концентрация лактата в плазме крови >5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов возраста при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности
-Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.
-Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
-Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
-Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.
Глюкофаж инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
