Изакардин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Изакардин относится к группе Нитраты и нитриты. Владельцы регистрационных удостоверений: ООО "Техноком" (Россия) - Изакардин - концентрат для приготовления раствора для инфузий; - 1 мг/мл - ЛП-000326 - 22.02.2011 ООО "Техноком" (Россия) - Изакардин - спрей подъязычный дозированный; - 1.25 мг/доза - ЛП-000348 - 22.02.2011
Формы выпуска и дозировка препарата- концентрат для приготовления раствора для инфузий - 1 мг/мл
- спрей подъязычный дозированный - 1.25 мг/доза
Фармакотерапевтическая классификация:  Лекарственный препарат Изакардин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Изакардин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Изакардин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Изакардин Показания к применениюкупирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность; контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии. Механизм действияПериферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который является медиатором вазодилатации. Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей. При применении Изакардина приступы стенокардии купируются в течение 2-5 мин, эффект продолжается около 1 ч. Фармакокинетические характеристики препаратаВсасывание и распределение Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую оболочку ротовой полости - 60%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
Метаболизм и выведение T1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 - 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов). Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Изакардин в зависимости от пути введенияПоскольку препарат применяется в/в, отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют T1/2 от 1.5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин. Побочные действияЧастота побочных эффектов приведена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным). Со стороны ЦНС: очень часто - головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто - легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - жжение языка; нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит. Прочие: часто - астения. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда). Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу. Противопоказания— острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); — кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — констриктивный перикардит; — тампонада сердца; — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); — тяжелая гиповолемия; — тяжелая анемия; — тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз; — кровоизлияние в мозг; — закрытоугольная глаукома; — одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим нитросоединениям. С осторожностью: — низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); — аортальный и/или митральный стеноз; — заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); — склонность к ортостатической гипотензии; — тяжелая почечная недостаточность; — тяжелая печеночная недостаточность; — гипотиреоз; — недостаточное и неполноценное питание; — беременность; — период лактации. Беременность и ЛактацияДанные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности. проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, по соображениям безопасности препарат может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение у детейПротивопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). При нарушении функции почекС осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности. Применение препарата при нарушении функции печениС осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина. Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано! При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в - 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВозможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с: — гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ); — сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами); — антипсихотическими средствами (нейролептиками); — трициклическими антидепрессантами; — этанолом и этанолсодержащими средствами. При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ 5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия. Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина. Особые указанияПри остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата. На фоне приема Изакардина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. Выраженность головной боли на фоне приема Изакардина может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств. При длительном применении возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. В этом случае, после 3-6 недель регулярного приема Изакардина, рекомендуется сделать перерыв в лечении на 1-5 дней с заменой препарата на это время другими антиангинальными лекарственными средствами (с учетом перекрестной толерантности к нитратам). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому в период лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при подобных видах деятельности.
Изакардин инструкция по применению - концентрат,спрей. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|
Français
