Кеторол - Инструкция по применению По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - M01AB15. Владельцы регистрационных удостоверений: Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Кеторол Экспресс- таблетки, диспергируемые в полости рта; - 10 мг - ЛП-004929 - 13.07.2018 Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Кеторол - раствор для внутривенного и внутримышечного введения; - 30 мг/мл - ЛП-001365 - 16.12.2011 Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Кеторол - таблетки покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - П N015823/02 - 03.06.2009 Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Кеторол - гель для наружного применения; - 2% - ЛП-001080 - 02.11.2011 Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Кеторол - раствор для внутримышечного введения; - 30 мг/мл - П N015823/01 - 05.06.2009 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- гель для наружного применения - 2%
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 30 мг/мл
- раствор для внутримышечного введения - 30 мг/мл
- таблетки диспергируемые в полости рта - 10 мг
- таблетки покрытые пленочной оболочкой - 10 мг
Классификация АТХ: M Костно-мышечная системаM01 Противовоспалительные и противоревматические препаратыM01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препаратыЛекарственный препарат Кеторол зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Кеторол присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Кеторол, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Кеторол Показания к применениюМестное применение для купирования болевого синдрома при следующих заболеваниях: травмы (ушибы мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. посттравматического происхождения, повреждения связок); бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит; миалгия, артралгия; невралгия, радикулит; ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Механизм действияНПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаНПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. Другие варианты описания механизма действия препарата Кеторол НПВП для наружного применения. Оказывает выраженное анальгезирующее действие и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений. НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.
Распределение Связывание с белками плазмы составялет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css - 0.39-0.79 мкг/мл. Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение Выводится в основном почками - 91%, через кишечник - 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг. Фармакокинетика у особых групп пациентов T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Кеторол в зависимости от пути введенияБиодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата Cmax - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения Css при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%.Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч.Не выводится в ходе гемодиализа. При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. T1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения. Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается. Данные по фармакокинетике препарата Кеторол гель не предоставлены. Побочные действияОпределение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения. Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка. Противопоказания— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; — активное желудочно-кишечное кровотечение; — цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; — нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; — подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток); — беременность, период родов; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 16 лет; — повышенная чувствительность к кеторолаку. С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ИБС, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими НПВП, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Беременность и ЛактацияПротивопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания). Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода. Применение у детейПротивопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет. При нарушении функции почекПротивопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Применение препарата при нарушении функции печениС осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности тяжелой степени. ПередозировкаСимптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиОдновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средставами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средстава, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль. Особые указанияКеторол имеет две лекарственные формы (таблетки , покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного. Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарат внутрь возрастает удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут; при парентеральном введении - при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций парентеральное введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах. При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Кеторол инструкция по применению - таблетки,раствор,гель. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |