Всасывание
После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г Cmax в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное.
Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.
Выведение
T1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом применении.
Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном применении - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.
Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.
Местные реакции: (<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.
Не рекомендуется применение препарата Кирин у детей из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для детей старше 2 лет. При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.
Нет данных о применении препарата Кирин у детей в возрасте младше 2 лет.
Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.
Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.
Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса. В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес.
При назначении препарата следует учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae. Несмотря на то, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью препарата, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.