Разделы сайта

Язык

- Русский



Китрил - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Китрил относится к группе Блокаторы серотониновых (5-HT3) рецепторов . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A04AA02.

Действующее вещество: Гранисетрон
Владельцы регистрационных удостоверений:

Атнас Фарма ЮКей Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) - Китрил - концентрат для приготовления раствора для инфузий; - 1 мг|1 мл - П N016118/02 - 17.03.2009


Поделиться в соц. сетях:


Китрил  концентрат для приготовления раствора для инфузий; Атнас Фарма ЮКей Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ) Инструкция по применению и дозировка Дозировка

Формы выпуска и дозировка препарата

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий - 1 мг|1 мл

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Лекарственный препарат Китрил зарегистрирован на территории России

Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий;

Китрил  концентрат для приготовления раствора для инфузий; Атнас Фарма ЮКей Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)
Атнас Фарма ЮКей Лимитед (ВЕЛИКОБРИТАНИЯ)
Дозировка: 1 мг|1 мл

Форма выпуска

1 мл
гранисетрона гидрохлорид 1.12 мг,
 что соответствует содержанию гранисетрона 1 мг

Инструкция по применению и дозировка Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий;

Препарат вводят в/в
Стандартный режим дозирования
Взрослые
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одну ампулу (3 мг/3 мл) также можно вводить болюсно (в течение 30 сек).
Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.
В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 ч большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата.

Инструкция к Китрил концентрат для приготовления раствора для инфузий; ПОДРОБНЕЕ

Информация о стадиях производства препарата


Инструкция к препарату - Китрил

Показания к применению

профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет; профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых; терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Механизм действия

Противорвотный препарат, селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Оказывает выраженный противорвотный эффект. Исследования показали, что у препарата Китрил низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и допаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Китрил не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетические характеристики препарата

Распределение
Китрил распределяется по органам и тканям, средний Vd составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Invitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм препарата Китрил, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Другие in vitro исследования показали, что Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечникомв виде метаболитов.
Период полувыведения при внутривенномвведении составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при в/в введении сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 и 4 раз превышающих рекомендованные, соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.
У детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.

Побочные действия

В большинстве случаев побочные реакции при применении препарата Китрил не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: редко - тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Противопоказания

— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
— реакции повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе.
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.
С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения; беременность.

Беременность и Лактация

При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2-х лет отсутствуют.

При нарушении функции почек

Китрил безопасен для применения у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение препарата при нарушении функции печени

Китрил безопасен для применения у пациентов с печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для препарата Китрилне известен. Показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Китрил не влияет на активность изоферментов CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).
Эффективность препарата Китрил может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента CYP3А.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям.

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил должны находиться под наблюдением врача, т.к. Китрил может снижать моторику кишечника.
Китрил безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Китрил при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на ЭЭГ или результаты психометрических тестов.
Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратом Китрил сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата Китрил на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил сообщалось о сонливости и других нежелательных явлениях со стороны нервной системы.

Китрил инструкция по применению - концентрат. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019