Ксефокам - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Ксефокам относится к группе Оксикамы. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - M01AC05. Владельцы регистрационных удостоверений: Такеда Фарма А/С (ДАНИЯ) - Ксефокам рапид- таблетки покрытые пленочной оболочкой; - 8 мг - ЛС-000323 - 05.05.2010 Такеда Австрия ГмбХ (АВСТРИЯ) - Ксефокам - лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 8 мг - П N011189 - 12.09.2011 Такеда Австрия ГмбХ (АВСТРИЯ) - Ксефокам - таблетки покрытые пленочной оболочкой; - 4 мг - П N014845/01 - 16.10.2009
Формы выпуска и дозировка препарата- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 8 мг
- таблетки покрытые пленочной оболочкой - 4 мг
- таблетки покрытые пленочной оболочкой - 8 мг
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: M Костно-мышечная системаM01 Противовоспалительные и противоревматические препаратыM01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты Лекарственный препарат Ксефокам зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Ксефокам присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Ксефокам, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Ксефокам Показания к применениюкратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения; симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей). Механизм действияНПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Ингибирование ЦОГ приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, показатели ЭКГ, спирометрию. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаНПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием. Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Фармакокинетические характеристики препаратаВсасывание и распределение Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам Рапид выше, чем Cmax препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение Cmax и увеличение Тmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама. Абсолютная биодоступность препарата Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует после многократного применения в рекомендуемых дозах.
Метаболизм и выведение Лорноксикам полностью метаболизируется в печени с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов. T1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 введенной дозы выводится с желчью, 1/3 - с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов пожилого возраста клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Ксефокам в зависимости от пути введенияВсасывание и распределение После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При этом Cmax в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает Cmax на 30% и повышает Тmax до 2.3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм и выведение Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Всасывание При в/м введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0.4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по величине AUC) после в/м введения составляет 97%.
Распределение Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
Метаболизм и выведение Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 3-4 ч. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 путем метаболизма в печени.
Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама. Побочные действияПри применении НПВП наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны пищеварительной системы: возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. Отмечались также тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона; в более редких случаях - гастрит. Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, возможно развитие побочных реакций. Наиболее часто - тошнота, рвота и диарея, диспептические явления, расстройство пищеварения, боли в животе. В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (>10%), часто (>1% и 10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и 0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных). Инфекции и инвазии: редко - фарингит. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко - экхимозы. Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия, изменение массы тела. Психические расстройства: нечасто - нарушение сна, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение. Со стороны нервной системы: часто - кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко - сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюктивит; редко - расстройства зрения. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, тахикардия, сердечная недостаточность, прилив крови к лицу; редко - артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома. Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит; редко - диспноэ, кашель, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта, повышение активности АЛТ или АСТ; редко - мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, нарушение функции печени; очень редко - повреждение гепатоцитов. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, пурпура; очень редко - отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия; редко - боли в костях, спазмы мышц, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко - никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Общие реакции: нечасто - недомогание, отеки, отек лица; редко - астения. Противопоказания— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); — тромбоцитопения; — геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после проведения операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; — рецидивирующая язва желудка или повторные кровотечения из ЖКТ; — данные о предшествующих кровотечениях из ЖКТ, связанных с приемом НПВС; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, НЯК) в фазе обострения; — сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — выраженная почечная недостаточность (содержание сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание; — беременность; — период грудного вскармливания; — детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по применению препарата у этой возрастной группы); — повышенная чувствительность/аллергия к компонентам препарата. С осторожностью Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, артериальная гипертензия, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), мочегонных средств, препаратов с известным или предположительным нефротоксическим действием. Одновременное лечение НПВС и такролимусом может увеличивать риск возникновения нефротоксичности. Одновременное применение НПВС и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией, увеличивают риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом. Беременность и ЛактацияИз-за отсутствия данных о применении лорноксикама у беременных женщин и в период кормления грудью применять препарат Ксефокам Рапид при беременности и в период лактации не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности повышает риск выкидыша или развития порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению количества амниотической жидкости. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также, подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов. Применение у детейПротивопоказание: возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы). При нарушении функции почекПротивопоказано при выраженной почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью: при нарушении функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л). В случае нарушения функции почек суточную дозу следует уменьшить. Применение препарата при нарушении функции печениПротивопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью: при нарушении функции печени (цирроз печени). В случае нарушения функции печени суточную дозу следует уменьшить. ПередозировкаСимптомы: в случае передозировки препарата Ксефокам Рапид могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги); возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови. Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому Т1/2, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Необходимо проведение неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам Рапид может привести к уменьшению всасывания препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств применяют аналоги простагландина или ранитидин. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено. При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска кровотечения (необходим контроль MHO). Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность. При одновременном применении НПВС и гепарина в сочетании со спинальной/эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальных или эпидуральных гематом. При одновременном применении Ксефокама уменьшается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ. Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие диуретиков. Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина. При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов повышается риск развития судорожного синдрома. При одновременном применении с другими НПВС или ГКС повышается риск кровотечения из ЖКТ. Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в сыворотке. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск кровотечений из ЖКТ. Ксефокам способен вызывать увеличение Cmax лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития. Ксефокам повышает нефротоксичность циклоспорина. Ксефокам способен усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. При одновременном применении Ксефокама с кортикотропином, препаратами калия, алкоголем повышается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности. Особые указанияРиск ульцерогенного действия препарата можно уменьшить путем одновременного назначения ингибиторов протонового насоса и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения из ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам. Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов, поэтому возможно увеличение времени кровотечения. При применении препарата необходимо строго контролировать состояние пациентов, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании свертывающей системы крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС. Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Ксефокам (как и другие НПВС) может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды, натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики; одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек. При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, получающим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Ксефокам инструкция по применению - таблетки,лиофилизат. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |
Français
