Бетакаротен
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая и полная. Метаболизируется в печени с образованием активных форм ретинола, которые связываются с ретинолтранспортирующим белком и доставляются в различные органы и ткани. В присутствии Zn2+ в печени образуются неактивные продукты. Выводится почками и с желчью.
Аскорбиновая кислота легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. 25% связывается с протеинами крови. Метаболизируется в печени большей частью до дегидроаскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота и её метаболиты выводятся с мочой и жёлчью. Остаток аскорбиновой кислоты, что превышает потребности организма, выводится с мочой в форме метаболитов.
Токоферол
При приеме внутрь абсорбция составляет 50%; в процессе всасывания образует комплекс с липопротеидами (внутриклеточные переносчики токоферола). Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот. Связывается с альфа1- и бета-липопротеидами, частично — с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. Cmax достигается через 4 ч. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Более 90% выводится с желчью, 6% — почками.
Ретинол
Всасывается в ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам.
Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее - в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и др. железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.
Тиамин
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Перед всасыванием тиамин высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин определяется в крови, а через 30 мин — в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры.
Распределение в организме достаточно широкое. Отмечено относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани, и печени, что связано, по-видимому, с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах.
Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.
Выводится через кишечник и почками.
Рибофлавин
Химически чистый рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются из кишечника. Процесс этот — активный, происходит с затратой энергии. Поэтому различные воспалительные процессы в кишечнике, нарушения кровообращения, как локальные, так и генерализованные, уменьшают усвоение витамина. Рибофлавин, содержащийся в пище, должен быть освобожден из тканей в процессе их переваривания.
Различные нарушения функции желудочно-кишечного тракта (ахилия, хронический гастрит, энтерит и пр.) ухудшают усвоение витамина из кишечника. У детей раннего возраста всасывание рибофлавина происходит медленнее, чем у взрослых.
Распределение рибофлавина в организме происходит неравномерно; наибольшие его количества обнаруживают в миокарде, печени, почках, затем в мозге и других тканях. Запасы его очень небольшие. Рибофлавин в основном выводится с мочой в неизмененном виде.
При нормальном содержании витамина в организме за сутки с мочой выводится около 9% введенной дозы витамина, остальное реабсорбируется в канальцах почек.
При избыточном введении вы ведение возрастает, и моча окрашивается в желтый цвет. Элиминация рибофлавина повышена при тиреотоксикозе. Очень важно учитывать повышенное расходование и инактивацию рибофлавина в организме ребенка, подвергающегося фототерапии (при лечении гипербилирубинемий), когда содержание рибофлавина в организме может снизиться до критических величин.
Пиридоксин
Пиридоксин хорошо всасывается при введении внутрь, причем процесс абсорбции витамина в тонком кишечнике происходит путем пассивной диффузии и не является насыщаемым. Нормальные концентрации пиридоксина в плазме крови составляют 3-18 мг/мл. В крови транспортируется в связанном с альбуминами и гемоглобином эритроцитов состоянии. В печени пиридоксин превращается в 3 витамера, которые способны взаимно переходить друг в друга: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Основным депо пиридоксина в организме являются скелетные мышцы, которые содержат 80-90% всего пиридоксина организма. Выведение пиридоксина происходит с мочой в форме неактивной пиридоксовой кислоты. Период полуэлиминации составляет 25-33 дня.
Цианокобаламин
Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму - аденозилкобаламин, который является активной формой Цианокобаламина. Выводится жолчью и с мочой.
Биотин
Биотин поступает в организм человека из продуктов питания, а также синтезируется микрофлорой кишечника.
В организме биотин быстро абсорбируется в тонком кишечнике путем пассивной диффузии, после чего попадает через портальную систему в печень и дальше – в системный кровоток. Степень связывания биотина с белками плазмы крови составляет 80%. Концентрация свободного или слабосвязанного биотина в крови составляет, как правило, от 200 до 1200 мкг/л. Биотин проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В организме метаболизируется с образованием разных метаболитов. Выводится биотин с мочой (от 6 до 50 мкг за сутки) и калом в неизмененном виде (около 50%), а также в виде биологически инертных продуктов обмена. Период полувыведения зависит от объема введенной дозы и составляет около 26 часов после введения внутрь дозы 100 мкг на кг массы тела.
Аллергические реакции: возможно - крапивница.
Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, диарея или запор, дискомфорт в эпигастрии, не требующие отмены препарата.
Возможно окрашивание мочи в интенсивный желтый цвет, что объясняется наличием в препарате рибофлавина.
Не принимать одновременно с другими витаминными препаратами (увеличивается риск передозировки).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания
Не оказывает влияния на управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.