Локсидон плюс - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Локсидон плюс относится к группе Антибиотики: Противотуберкулезные препараты. Владельцы регистрационных удостоверений: ОАО "Фармасинтез" (Россия) - Локсидон плюс - капсулы; - 300 мг+10 мг - ЛП-002439 - 23.04.2014
Формы выпуска и дозировка препарата
Фармакотерапевтическая классификация: Лекарственный препарат Локсидон плюс зарегистрирован на территории России Инструкция к препарату - Локсидон плюс Показания к применению— туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза. Механизм действияТеризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерии туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л. К теризидону чувствительны следующие бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseuclomonas aeruginosa. Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гамма-аминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС. Фармакокинетические характеристики препаратаТеризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и почти полностью - на 70-90 %. Прием пиши не влияет на скорость всасывания. После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет около 6,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-4 часа. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % концентрации в сыворотке крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь теризидона в дозе 250 мг высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводяших путей, в т.ч. хронических форм. Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (T1/2) - 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится кишечником. Значение константы элиминации составляет - 0,0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности период полувыведеппя удлиняется до 72 ч. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также посредством гемодиализа. Побочные действияДля оценки частоты возникновения нежелательных реакций использованы следующие градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1 /10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000, в том числе сообщения о единичных случаях). Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии. Со стороны ЖКТ: редко - боль в животе, метеоризм и диарея. Прочие: очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь. За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симтом «чулок» и «перчаток»), снижение лактации. Противопоказанияповышенная чувствительность к теризидону или циклосерину, пиридоксину, а также к любому другому компоненту препарата; органические заболевания ЦНС, атеросклероз головного мозга; эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе); нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); алкоголизм; детский возраст до 14 лет; беременность, период лактации; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, нарушения функции печени, нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Беременность и ЛактацияПрименение препарата во время беременности противопоказано. Концентрации теризидона в материнском молоке приближаются к таковым в плазме крови. В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Применение у детейПротивопоказан детям до 14 лет. При нарушении функции почекС осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).При концентрации креатинина более 2 мг/дл прием препарата противопоказан. Применение препарата при нарушении функции печениС осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени ПередозировкаСимптомы: Данные о передозировке препарата отсутствуют. При передозировке возможно усиление нейротоксичности (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ. Лечение: симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств. Гемодиализ эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиТеризидон Этанол повышает риск развития побочных реакций, в т.ч. эпилептических припадков. При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог). При одновременном применении с фентоином возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови. Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости. При одновременном применении с циклосерином возможна передозировка препарата. Пиридоксин Усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержашие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Препарат сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом. Особые указанияПрименение препарата на фоне алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя. Применение препарата одновременно с циклосерином запрещено из-за возможной передозировки. Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, в этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день. При лечении препаратом следует ежемесячно контролировать анализы крови и мочи, показатели функции печени (активность АЛТ, АСТ, концентрацию билирубина в плазме крови). Необходимо следить за состоянием больного: медицинский персонал, наблюдающий за больными в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Локсидон плюс инструкция по применению - капсулы. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|