В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью - около 30 % принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема препарата, через 2-3 дня при условии ежедневного приема достигается устойчивая концентрация. Связь с белками плазмы более 95 %., проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Ловастатин гидролизуется в печени с образованием активной бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии ив 1.5 раза выше, чем после однократного приема препарата в другое время суток.. Период полувыведения - 3 часа: через кишечник выводится 83 % и почками 10 %.
Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.
Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказан детям до 18 лет
Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Противопоказан при острых заболеваниях печени и постоянном повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.
В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.
Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.
Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.
При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.
Русский
Français
