Нивалин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Нивалин относится к группе Ингибиторы холинэстеразы. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N06DA04. Владельцы регистрационных удостоверений: АО "Софарма" (БОЛГАРИЯ) - Нивалин - таблетки; - 10 мг - ЛСР-001755/09 - 10.03.2009 АО "Софарма" (БОЛГАРИЯ) - Нивалин - раствор для инъекций; - 2.5 мг/мл - П N008777 - 04.08.2010
Формы выпуска и дозировка препарата- раствор для инъекций - 2.5 мг/мл
- таблетки - 10 мг
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: N Нервная системаN06 ПсихоаналептикиN06D Препараты для лечения деменцииЛекарственный препарат Нивалин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Нивалин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Нивалин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Нивалин Показания к применениюВ неврологии: травматические повреждения нервной системы; детский церебральный паралич; заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита); невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит; синдром Гийена-Барре; идиопатический парез лицевого нерва; миопатия; ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов; для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря. Механизм действияСелективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаОбратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Распределение Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизм Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выведение Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).
Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности клиренс снижается. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Нивалин в зависимости от пути введения
Всасывание После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.
Распределение После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ. Метаболизм В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение T1/2 - 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается. Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в ЖКТ, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня ЩФ. Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница, депрессия (очень редко с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий. Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации; нечасто - шум в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, анемия. Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипергликемия. Прочие: боль в груди, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, чувство усталости, лихорадка, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм. Противопоказания— бронхиальная астма; — брадикардия; — AV-блокада; — стенокардия; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — эпилепсия; — гиперкинезы; — механическая кишечная непроходимость; — механические нарушения проходимости мочевыводящих путей; — тяжелая печеночная недостаточность; — почечная недостаточность тяжелой степени; — детский возраст до 1 года; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии. Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей. Беременность и ЛактацияПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение у детейДля детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста. Противопоказано: детский возраст до 1 года. Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется. При нарушении функции почекС осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан. Применение препарата при нарушении функции печениПри тяжелой печеночной недостаточности противопоказан. ПередозировкаСимптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 мг в/в. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиНе рекомендуется комбинировать Нивалин с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы) усугубляют брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств. Особые указанияЛечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела. В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, Нивалин способен вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с СССУ и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы). При лечении препаратом Нивалин существует риск появления синкопе, поэтому необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг/сут). С целью предотвращения подобных побочных эффектов следует тщательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем.
Нивалин инструкция по применению - таблетки,раствор. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |