Лекарственный препарат Ондансетрон относится к группе Блокаторы серотониновых (5-HT3) рецепторов . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A04AA01.
Лекарственный препарат Ондансетрон зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Ондансетрон присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Ондансетрон, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
ЗАО ФармФирма "Сотекс" (Россия)
Дозировка: 2 мг/мл
Форма выпуска
1 мл
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)
2 мг
Цены в аптеках
186 руб
Инструкция по применению и дозировка Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")
141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12
Россия
Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
ООО "Гротекс" (Россия)
Дозировка: 2 мг/мл
Форма выпуска
1 мл
ондансетрон гидрохлорида дигидрат
2.49мг
что соответствует содержанию ондансетрона
2 мг
Инструкция по применению и дозировка Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс" (ООО "Гротекс")
195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
Россия
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс" (ООО "Гротекс")
195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
Россия
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс" (ООО "Гротекс")
195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
Россия
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс" (ООО "Гротекс")
195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
Россия
Ондансетрон -Тева раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)
Дозировка: 2 мг/мл
Инструкция по применению и дозировка Ондансетрон -Тева раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и/или радиотерапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Взрослые
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг в/в (медленно) или в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.
Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например, цисплатин в высоких дозах, Ондансетрон можно назначать в виде однократной в/в или в/м инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Ондансетрон в дозе от 8 мг до 32 мг необходимо вводить только путем в/в инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более. Другой способ заключается во введении Ондансетрона в дозе 8 мг медленно в/в или в/м непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 ч или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч.
В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Ондансетрона может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Ондансетрона рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.
Дети и подростки в возрасте от 6 мес до 17 лет
Детям с площадью поверхности тела менее 0.6 м2 начальную дозу 5 мг/м2 вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Ондансетрона внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) через 12 ч. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Ондансетрон внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут.
Детям с площадью поверхности тела 0.6-1.2 м2 Ондансетрон вводят в/в однократно в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. Прием Ондансетрона внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.
Детям с площадью поверхности тела более 1.2 м2 начальную дозу 8 мг вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 ч. Прием Ондансетрона внутрь в дозе 8 мг 2 раза/сут может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии.
В качестве альтернативы детям в возрасте 6 мес и старше Ондансетрон вводят в/в однократно в дозе 0.15 мг/кг (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 ч, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Ондансетрона внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых.
Другие категории пациентов
У пациентовпожилого возраста коррекция дозы Ондансетрона не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы Ондансетрона не требуется.
При нарушениях функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, T1/2 увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Ондансетрона не должна превышать 8 мг.
У пациентов с замедленным метаболизмом спартеина и дебризохина T1/2 ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Тошнота и рвота в послеоперационном периоде
Взрослые
Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная в/м или медленная в/в инъекция Ондансетрона в дозе 4 мг во время вводного наркоза.
Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Ондансетрон вводят однократно в дозе 4 мг в/м или медленно в/в.
Дети и подростки в возрасте от 1 мес до 17 лет
Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Ондансетрон можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции.
Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная в/в инъекция Ондансетрона в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
Другие категории пациентов
Имеется ограниченный опыт применения Ондансетрона для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя Ондансетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы Ондансетрона не требуется.
При нарушениях функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, T1/2 увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина T1/2 ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Правила приготовления растворов и использования препарата
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 10% раствор маннитола, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Инструкция к Ондансетрон -Тева раствор для внутривенного и внутримышечного введения; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Плива Хрватска д.о.о.
Prilaz Baruna Filipovica 25, 10000 Zagreb, Republic of Croatia
Хорватия
Производитель (Все стадии производства)
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд
Tancsics Mihaly ut. 82, H-2100 Godollo, Hungary
ВЕНГРИЯ
Ондансетрон -Альтфарм суппозитории ректальные;
ООО "Альтфарм" (Россия)
Дозировка: 16 мг
Форма выпуска
1 супп.
ондансетрон
4 мг
Инструкция по применению и дозировка Ондансетрон -Альтфарм суппозитории ректальные;
Препарат применяют ректально. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводят в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают 16 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Препарат не рекомендован для применения у детей.
У пациентов пожилого возраста изменения дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозы, частоты приема или способа применения.
Для пациентов нарушениями функции печени суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Инструкция к Ондансетрон -Альтфарм суппозитории ректальные; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
ООО "Альтфарм"
142073, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, территория вл. Лесное, стр. 10б
Россия
Ондансетрон -ЛЭНС раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
АО "ВЕРОФАРМ" (Россия)
Дозировка: 2 мг/мл
Форма выпуска
1 мл
1 фл.
ондансетрона гидрохлорид
2 мг
4 мг
Инструкция по применению и дозировка Ондансетрон -ЛЭНС раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых доза препарата составляет 8-32 мг/сут.
При умеренно эметогенной химио- или радиотерапии - 8 мг в/в струйно медленно или в/м перед началом терапии.
При высоко эметогенной химиотерапии:
— 8 мг в/в медленно струйно перед началом терапии, а затем еще 2 в/в инъекции в дозе по 8 мг с интервалом 2-4 ч;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность препарата может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг фосфонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при применении высоко эметогенной, так и при умеренно эметогенной химиотерапии), рекомендуется продолжать применение препарата в виде таблеток.
Детям старше 2 лет препарат назначают в/в в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периодевзрослым препарат вводят в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты или рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение препарата в дозе 4 мг.
В/м в одно и тоже место препарат может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают только парентерально в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают в/в медленно в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение препарата в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.
Правила приготовления раствора для инъекций
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
— 0.9% раствор натрия хлорида;
— 5% раствор декстрозы;
— раствор Рингера;
— раствор 0.3% калия хлорида и 0.9% натрия хлорида;
— раствор 0.3% калия хлорида и 5% декстрозы.
Инструкция к Ондансетрон -ЛЭНС раствор для внутривенного и внутримышечного введения; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ" (ООО "ВЕРОФАРМ")
601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120
Россия
Ондансетрон -ЛЭНС раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
ООО "ЛЭНС-Фарм" (Россия)
Дозировка: 2 мг/мл
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения
1 мл
ондансетрона гидрохлорид
2 мг
Инструкция по применению и дозировка Ондансетрон -ЛЭНС раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час; 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24-часов от начала химио- или радиотерапии как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии - рекомендуется продолжить применение ондансетрона внутрь в течение 5 дней.
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функиии почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функиии печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора ондансетрона могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Инструкция к Ондансетрон -ЛЭНС раствор для внутривенного и внутримышечного введения; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "ЛЭНС-Фарм" (ООО "ЛЭНС-Фарм")
ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (Россия)
Дозировка: 8 мг
Ондансетрон -Ферейн раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
ЗАО "Брынцалов-А" (Россия)
Дозировка: 2 мг/мл
Инструкция к препарату - Ондансетрон
Показания к применению
— предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
— предупреждение и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Механизм действия
Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Дополнительная информация о фармакодинамике препарата
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Другие варианты описания механизма действия препарата Ондансетрон
Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химиотерапией и радиотерапией тошноты и рвоты.
Фармакокинетические характеристики препарата
После приема внутрь время достижения Cmax - 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax - 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Ондансетрон в зависимости от пути введения
После внутримышечного введения ТCmax-10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. После парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Всасывание
После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания).
Выведение
T1/2 - 6 ч.
После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов около 4 ч. При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.
Побочные действия
Побочные действия классифицированы по системам органов.
Иммунная система: реакции немедленной гиперчувствительности (в том числе тяжелые, вплоть до анафилаксии)
Нервная система: головная боль; экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судороги; головокружение в период быстрого внутривенного введения препарата, дискинезия.
Нарушения зрения: преходящие зрительные нарушения (затуманенное зрение), в основном в период внутривенного введения; проходящая слепота, в основном в период внутривенного использования. В большинстве случаев слепоты она проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение жара или «прилив» крови; аритмии, боль в грудной клетке (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны дыхательной системы: икота.
Со стороны пищеварительной системы: запор; в единичных случаях - бессимптомное повышение печеночных проб.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
Беременность и Лактация
В связи с отсутствием клинических данных о безопасности, прием ондансетрона при беременности и в период трудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
При нарушении функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.
Применение препарата при нарушении функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Передозировка
Симптомы: развитие побочных действий в более выраженной форме. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона,
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.
Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении:
— с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Особые указания
У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона-Лэнс также возможны реакции повышенной чувствительности.
Поскольку ондансетрон вызывает запор, пациентам с симптомами кишечной непроходимости после применения препарата требуется регулярное наблюдение.
Использование в педиатрии
Безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлена, поэтому применение Ондансетрона-Лэнс у данной категории пациентов противопоказано.
Ондансетрон инструкция по применению - раствор,таблетки,суппозитории. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
