Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в интервале 1–3ч. T1/2 колеблется в пределах 5–12ч, в среднем— 7,6ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество— с калом.
Со стороны эндокринной и половой систем: в первые несколько месяцев лечения - менструальноподобные кровотечения; нагрубание молочных желез, тошнота, головная боль, периферические отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбозы, тромбоэмболии (при длительном приеме).
Прочие: нарушение зрения, кожные реакции, заболевания молочных желез.
Противопоказан при заболеваниях почек.
Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени или при наличии в анамнезе заболеваний печени.
Перед началом лечения необходимо собрать семейный анамнез и провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование.
Пациенток, которые получали ранее терапию эстрогенами, необходимо тщательно обследовать с целью выявления гиперплазии эндометрия.
При длительном применении препарата обследование необходимо проводить не реже 1 раза в год.
В первые месяцы приема препарата могут появляться преходящие менструальноподобные кровотечения. Если эти кровотечения продолжаются длительное время, необходимо провести диагностическое выскабливание или аспирационную биопсию для исключения возможного злокачественного процесса эндометрия.
Следует немедленно прервать терапию при появлении следующих побочных явлений:
—тромбоз глубоких вен, в т.ч. тромбоэмболические осложнения;
—развитие желтухи;
—появление мигренеподобной головной боли;
—внезапное ухудшение или нарушение зрения;
—выраженное повышение АД.
Продолжительную терапию для профилактики остеопороза следует проводить у тех женщин, у которых имеется большой риск перелома костей. У пациенток, которые получают антигипертензивную терапию в сочетании с гормональной, необходимо регулярно контролировать АД.
Больных с эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой или сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать с особой тщательностью, т.к. эстрогены могут ухудшать течение этих заболеваний.
За 4-6 недель до хирургического вмешательства следует прекратить терапию препаратом.
Русский
Français
