Парацетамол
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TCmax - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые коныогируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.
Аскорбиновая кислота легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. 25% связывается с протеинами крови. Метаболизируется в печени большей частью до дегидроаскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота и её метаболиты выводятся с мочой и жёлчью. Остаток аскорбиновой кислоты, что превышает потребности организма, выводится с мочой в форме метаболитов.
Дифенгидрамин
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 50%. TCmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Кожные аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, общая слабость, головокружение.
Редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
C осторожностью: детский возраст (до 16 лет).
Противопоказание — почечная недостаточность.
Противопоказание — печеночная недостаточность.
Во избежание токсического поражения печени не следует сочетать прием препарата с употреблением этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.