Пептазол - Инструкция по применению

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax (1-1.5 мкг/мл) достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ), Cmax, и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связь с белками плазмы - около 98%. Vd составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс - 0.1 л/ч/кг. Патопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (Т?) - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1.5 ч) намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в том числе у пациентов, находящихся ни гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола 20мг/сут, T1/2 увеличивается до З-6 ч, AUC возрастала в 3-5 раз, а Cmax в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко - тошнота, боли в верхней части живота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - слабость, головокружение; в единичных случаях - начальные проявления депрессивных состояний, нарушения зрения.

Дерматологические реакции: редко - сыпь, зуд.

Прочие: слабость, головокружение; в единичных случаях - отеки, повышение температуры тела.

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.