После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T1/2 - около 1 ч.
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и в некоторой степени - энтерогепатической рециркуляции.
Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.
Возможно: напряжение и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение образования слизи во влагалище, нарушения пищеварения, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе, стаз желчи, пальпитация, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, депрессивное настроение, носовое кровотечение, тромбофлебиты, отеки, уменьшение толерантности к глюкозе, крапивница, генерализованный зуд, алопеция.
При назначении ЗГТ женщинам, имеющим несколько факторов риска развития тромбоза или высокую степень выраженности одного из факторов риска, следует учитывать возможность взаимного усиления действия факторов риска и назначенного лечения на развитие тромбоза. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. При наличии высокого риска препарат Прогинова противопоказан.
Медицинское обследование
До начала применения препарата, а затем через определенные промежутки времени во время лечения (по меньшей мере 1 раз в 6 месяцев) следует проводить гинекологические обследования, осмотр молочных желез, измерение АД и другие необходимые исследования.
Медицинский осмотр (включая периодическое определение концентрации пролактина) необходим при наличии у пациентки пролактиномы.
Если заместительную гормональную терапию проводят при одном из заболеваний или состояний, перечисленных ниже, вам может понадобиться тщательное врачебное наблюдение. Поэтому, если у вас выявлено одно из этих состояний, сообщите своему врачу, прежде чем начать прием Прогинова:
— фибромиома матки;
— эндометриоз в настоящее время или в прошлом;
— заболевания печени или желчного пузыря. После перенесенного гепатита назначение препарата возможно не ранее чем через 6 месяцев (до нормализации показателей функции печени);
— желтуха во время предшествующей беременности или предшествующего приема половых гормонов;
— сахарный диабет;
— артериальная гипертензия (высокое АД);
— хлоазма (участки обесцвеченной кожи) в настоящее время или в прошлом. Если они имеются, избегайте длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения;
— эпилепсия;
— доброкачественные заболевания молочных желез (мастопатия);
— бронхиальная астма;
— мигрень;
— повышенное содержание триглицеридов в крови;
— порфирия;
— отосклероз;
— системная красная волчанка;
— малая хорея;
— повышенный риск тромбоза вен. Риск повышается с возрастом. Он может также увеличиваться в случае имевшегося тромбоза у вас или ваших родственников, при варикозном расширении вен, избыточной массе тела.
Риск возникновения тромбоза глубоких вен временно повышаегся в результате операции, серьезных травм или длительной неподвижности. Если вы принимаете препарат Прогинова, сообщите врачу о любой планируемой госпитализации или хирургическом вмешательстве (за 4-6 недель).
Не следует применять заместительную гормональную терапию для профилактики инфаркта или инсульта.
Следующие предупреждения, относящиеся к использованию ЗГТ, следует учитывать и при применении препарата Прогинова.
ЗГТ и опухоли
Рак эндометрия
При длительном применении эстрогенов в монотсрапии вероятность рака слизистой оболочки матки (рак эндометрия) возрастает. Если у вас сохранена матка, вам потребуется дополнительный прием гестагенов. Добавление гестагенов снижает риск рака эндометрия.
Сообщите вашему лечащему врачу, если на фоне приема Прогиновы у вас часто бывают нерегулярные или прорывные кровотечения.
Рак молочной железы
Результаты нескольких исследований показали, что у женщин, которые применяли заместительную гормональную терапию (ЗГТ) в течение нескольких лет, рак молочной железы (РМЖ) наблюдается несколько чаще, чем у их ровесниц, никогда ее не применявших.
Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами, но может отсутствовать или быть сниженным. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин при более позднем наступлении естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения ЗГТ.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы. В связи с этим ваш врач может использовать другие методы исследования для скрининга на предмет РМЖ.
Рак яичников
В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами (ЭЗТ) длительное время (более 10 лет). В то же время ме га-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении ЭЗТ. Однако эти данные на настоящий момент являются спорными.
Опухоли печени
В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие доброкачественных, и еще реже -злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость представляли угрозу для жизни. Связь с проводимой ЗГТ не доказана. Хотя такие случаи крайне маловероятны, Вам следует сообщить врачу, если у Вас возникают необычные ощущения в верхней части живота, которые не проходят в течение короткого промежутка времени.
Причины для немедленного прекращения приема препарата Прогинова
Вам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу, если у вас проявляются любые из следующих состояний:
— впервые возникший приступ мигрени (характеризующийся пульсирующей головной болью и тошнотой, которым предшествуют нарушение зрения);
— обострение имеющейся мигрени; любые необычно частые или необычно тяжелые головные боли;
— внезапные нарушения зрения или слуха;
— воспаление вен (флебит).
Если на фоне приема препарата Прогинова у Вас возник тромбоз или есть подозрение, что подобное могло произойти, вам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Настораживающими признаками возможного тромбоза являются:
— кашель с кровью;
— необычные боли в руках или ногах или их отечность;
— внезапная нехватка воздуха;
— потеря сознания.
Прием препарата Прогинова также следует немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием половых гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Всегда информируйте врача, если принимаете препарат Прогинова.
Прогинова не применяется с целью контрацепции.
При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.
Дополнительная информация
Нет данных о необходимости коррекции дозы у женщин до 65 лет. Имеются ограниченные данные, показывающие увеличение вероятности риска деменции у женщин, начинающих прием гормонозаместительной терапии в возрасте 65 лет и старше. Сообщите вашему врачу, если Вы начинаете прием препарата Прогинова в возрасте старше 65 лет.
Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции печени не изучалось.
Применение препарата Прогинова у пациенток с нарушениями функции почек не изучалось. Имеющиеся данные указывают на отсутствие необходимости корректировки дозы при применении препарата у этой категории пациенток.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Русский
Français
