Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Абсолютная биодоступность лацидипина составляет приблизительно 10%.
Максимальная концентрация лацидипина в плазме крови достигается через 30-150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95 %) способностью связываться с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином).
Метаболизм
Лацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью.
Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450.
Выведение
Приблизительно 70% от принятой внутрь дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, а оставшаяся часть дозы - в виде метаболитов через почки.
При достижении равновесной концентрации T1/2 лацидипина варьирует от 13 до 19 часов.
У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических, сосудов. Наиболее частыми являются такие побочные эффекты как головная боль, головокружение, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Они обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезали в процессе дальнейшей терапии при продолжении применения лацидипина в рекомендованной дозе.
К редким побочным эффектам относятся астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен.
Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов препарат вызывает обострение стенокардии обычно вначале лечения. К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ишемической болезнью сердца.
Препарат не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, депрессия, лабильность настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица, ухудшение течения сопутствующей стенокардии (выявлено у небольшого количества пациентов обычно в начале лечения, более вероятно у пациентов, с клинически выраженной ишемической болезнью сердца), обморок, выраженное снижение АД.
Со стороны ЖКТ: дискомфорт в желудке, тошнота, запор, гипертрофический гингивит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, кожная сыпь (включая эритему и зуд), ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: обратимое повышение активности щелочной фосфатазы.
Общие реакции: астения, периферические отеки, слабость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
У пациентов с нарушением функции почек коррекции доз не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями активности синоатриального и AV узлов, при сниженном сердечном выбросе, сниженной сократимости миокарда, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы лацидипина не требуется. С осторожностью применяют
лацидипин у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект может быть более выраженным.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы лацидипина не требуется.
Биофлавоноиды, содержащиеся в грейпфрутовом соке, снижают биодоступность лацидипина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии лацидипина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.