После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T1/2 составляет около 3 сут.
Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, затруднение носового дыхания; редко - одышка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа "пируэт").
Со стороны мочевыделительной системы: редко - лейкоцитурия, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела, гипергликемия.
Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования препарата не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.
Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (примерно через 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 мес. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.
При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, судорог, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.
У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.
С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.
Длительное применение антипсихотических средств (особенно в высоких дозах) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.
При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.
При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.