Всасывание
После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Незначительно подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность теразозина около 90%. Cmax достигается в течение 1 ч.
Распределение
Теразозин в значительной степени (90-94%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 12 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Функция почек не влияет на выведение препарата. T1/2 не изменяется при нарушении функции почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация. Не явно связано с использованием теразозина - аритмия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость. Не явно связано с использованием теразозина - тревога, бессоница.
Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших α1-адреноблокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Не явно связано с применением теразозина - атипичное зрение, конъюнктивиты.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение. Не явно связано с применением теразозина - звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы. Не явно связано с использованием теразозина - бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Не явно связано с использованием теразозина - боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: не явно связано с использованием теразозина - увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.
Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина - зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина - боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела. Не явно связано с использованием теразозина - подагра.
Прочие: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина - боль в груди, отек лица, лихорадка.
Аллергические реакции: анафилактоидная реакция.
Лабораторные показатели: в исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат-специфического антигена (PSA).
Противопоказание: детский возраст.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
После первого приема препарата или в первые дни курса лечения возможно возникновение "эффекта первой дозы": выраженное падение АД, в основном в форме ортостатической гипотензии с головокружением, чувством неуверенности и обмороком. Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск возникновения "эффекта первой дозы". Это же явление может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, поэтому возобновлять лечение следует, применяя начальную дозу.
Обмороки наблюдаются примерно в 1% случаев. Кроме "эффекта первой дозы" слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других антигипертензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок прежде всего обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако может быть связан с тахикардией (120-160 уд./мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск обморока наиболее высок между 30-й и 90-й мин. Вставание из горизонтального или сидячего положения, длительное стояние на ногах, интенсивное физическое усилие, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить, придать ногам возвышенное положение, а при необходимости применить другие меры поддерживающей терапии.
При применении Сетегиса совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание развития выраженной артериальной гипотензии сопутствующий препарат рекомендуется назначать в низкой дозе и осуществлять при этом тщательный медицинский контроль состояния пациента. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении Сетегиса к текущей антигипертензивной терапии. Начальная доза Сетегиса в этих случаях также 1 мг.
У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, при ИБС или других заболеваниях сердца, нарушениях мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III или IV степени, инсулинзависимом сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек.
Перед началом лечения Сетегисом доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии. Эффективность Сетегиса при данном заболевании оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в таблетках (55 мг в каждой таблетке 1 мг, 110 мг в каждой таблетке 2 мг, 5 мг и 10 мг).
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения и при увеличении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств) на протяжении периода времени, длительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.