Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax— 4–7 ч, время достижения Css— 3–4 нед. Связывание с белками плазмы— 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2— 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2— 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество— почками.
Побочные действия при приеме внутрь
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении— случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях— рак эндометрия.