Альфа1-адреноблокатор. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме -10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечный T1/2 – 22 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница).
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, рвота, запоры или диарея.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко - боль в спине, ринит; в единичных случаях - боль в грудной клетке.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (при КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Беременность и Лактация
Категория действия на плод по FDA— B.
При нарушении функции почек
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (при КК менее 10 мл/мин).
Применение препарата при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии, компенсаторной тахикардии.
Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Следует контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. Если симптомы сохраняются, следует ввести объемозамещающие растворы, сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет, изменения дозы не требуется).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты усиливают выведение тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, нитраты и этанол могут усиливать интенсивность гипотензивного эффекта тамсулозина.
Особые указания
Подобно другим альфа1-адреноблокаторам тамсулозин может вызывать снижение АД, что в редких случаях сопровождается обмороком. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.
Перед началом лечения Сонизином необходимо провести предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с такими же симптомами, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед лечением проводят ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (ПСА), которые позже в ходе лечения регулярно повторяют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сонизин инструкция по применению - капсулы. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
