Метамизол натрия
Всасывание. После перорального применения метамизол гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.
Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.
Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен.
Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде.
Темпидон интенсивно резорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и создает терапевтические концентрации в плазме через 30 минут после приема. Исследование биодоступности не проводились.
В отдельных случаях отмечено чувство жжения в эпигастральной области, сухость в рту, головная боль.
Аллергические реакции при повышенной чувствительности к некоторым компонентам (кожная сыпь, зуд, отек Квинке), редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головокружение, крайне редко галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, тахикардия, цианоз.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.
Со стороны пищеварительной системы: холестаз, желтуха, повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (в высоких дозах).
В связи с транквилизирующим действием триацетонамида 4-толуолсульфоната препарат не следует применять при вождении транспорта и других видах деятельности, требующих повышенного внимания.
Противопоказан: детский возраст (до 14 лет).
Подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.
Противопоказан: выраженные нарушения функции почек.
Противопоказан: выраженные нарушения функции печени.
С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, пациентам с аллергией.
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.
Во время приема препарата не рекомендуется употребление алкоголя.
Подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.