Тизанил - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Тизанил относится к группе Противосудорожные средства. Владельцы регистрационных удостоверений: Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Индия) - Тизанил - таблетки; - 2 мг - ЛС-000831 - 11.09.2012
Формы выпуска и дозировка препарата
Фармакотерапевтическая классификация:  Лекарственный препарат Тизанил зарегистрирован на территории России Инструкция к препарату - Тизанил Показания к применению— болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств; — спастичность скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет). Механизм действияСтимулируя пресинаптические α2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Фармакокинетические характеристики препаратаАбсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность— около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Vss— 160 л. Связь с белками плазмы— 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7%— в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе— 2,5 ч; конечный T1/2— 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества— 2–4 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2— 14 ч, AUC возрастает в 6 раз. Побочные действияСонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приеме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна. галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога. Противопоказания— выраженное нарушение функции печени; — одновременное применение с флувоксамином; — возраст до 18 лет; — беременность и период лактации; — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин). Беременность и ЛактацияПротивопоказан во время беременности и в период лактации. Применение у детейПротивопоказан детям до 18 лет. При нарушении функции почекС осторожностью: почечная недостаточность. Применение препарата при нарушении функции печениПротивопоказан при выраженном нарушении функции печени. Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиОдновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность. При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина. Особые указанияСообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами).
Тизанил инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|
Français
