Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозы Тонокардина препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax активного вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.
Распределение
Связывание доксазозина мезилата с белками плазмы - около 98%.
Метаболизм
Доксазозина мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/сут. Доксазозина мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования действия Тонокардина у больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда - обморок; редко - тахикардия, отеки.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; в единичных случаях - нарушения показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: редко - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция.
Побочные эффекты обычно умеренно выражены и имеют тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.
Данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек.
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических селективных блокаторов α1 - адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко.
Использование в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в частности, от управления транспортными средствами и механизмами.