Экслютон - Инструкция по применению

Всасывание После приема внутрь препарата Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ). Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приема таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%. Распределение НЭТ на 96% связывается с балками плазмы,преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%). Метаболизм I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами. Выведение Средний T1/2 НЭТсоставляет около 15 ч. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0.6 л/час. ЛИН и его метаболиты выделяются почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизмененного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1.5:1.

При применении в качестве терапевтического средства возможны прорывные кровотечения или мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, увеличение массы тела; редко - нервозность, депрессия, усиление потоотделения, угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, зуд, желтуха, изменение функциональных печеночных проб, снижение толерантности к глюкозе, изменение спектра липопротеинов, боли в молочных железах, повышение свертываемости крови.

При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла (менее 25 дней) или олигоменорея (более 45 дней), тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, задержка жидкости в организме, снижение либидо, артериальная гипертензия, акне, снижение толерантности к глюкозе, пигментация.

Тяжелые заболевания печени являются противопоказанием для применения препарата в качестве терапевтического средства.

Суточная доза лактозы в препарате (< 50 мкг) такова, что женщины с непереносимостью лактозы вряд ли будут испытывать проблемы. Предупреждение эктопической (внематочной) беременности традиционными прогестагенсодержащими ОК ("мини-пили") не столь эффективно, как при применении КОК, поскольку при применении "мини-пили" у некоторых женщин происходит овуляция. Дополнительные факторы риска эктопической беременности включают наличие эктопической беременности в анамнезе и заболевания маточных труб в результате инфекции или хирургической операции. В случае возникновения беременности, при использовании Экслютона, необходимо исключить внематочную беременность. Кроме того, при проведении дифференциальной диагностики в случае аменореи и болей в животе следует также исключить внематочную беременность.

Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется в каждом отдельном случае. Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.

Несмотря на регулярный приём Экслютона, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией и в ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае наступления беременности приём препарата следует прекратить. Женщины должны быть информированы о том, что Экслютон не защищает от ВИЧ-инфекций (СПИД) и от других заболеваний, передающихся половым путем.

Эффективность прогестагенсодержащих ОК, может быть снижена в случае пропуска в приёме таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.

Во время применения прогестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестаёт строго соблюдать указания врача. В этом случае необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных разъяснений о действии препарата. Возможно также обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.

При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих нормальные. Обычно увеличенные фолликулы исчезают спонтанно и бессимптомно; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.

Данные, полученные в отношении КОК, показали, что применение контрацептивных стероидов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни транспортных белков в плазме, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеидов, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Не известно, в какой степени это применимо и к контрацептивам, содержащим только прогестаген.

Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что Экслютон не оказывает или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.