Всасывание После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. Tmax составляет 1.3-2.5 ч и увеличивается при приеме пищи на 1 ч. Распределение и метаболизм Связывание с белками плазмы - 97%. Css лоратадина и его метаболита в плазме достигаются на 5 сут приема. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6. Не проникает через ГЭБ. Выведение T1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч). Выводится почками и с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется. У пациентов пожилого возраста Сmax в плазме крови увеличивается на 50%, T1/2 лоратадина и активного метаболита увеличивается до 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (в среднем 17.5 ч). При алкогольном поражении печени Сmax в плазме крови и T1/2 лоратадина и активного метаболита возрастают пропорционально тяжести заболевания.
Эролин, как правило, переносится хорошо.
Частота развития побочных эффектов в обеих возрастных группах такая же, как при применении плацебо. Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.
У взрослых
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; редко - нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; редко - анафилактический шок, алопеция.
У детей
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; редко - головная боль, нервозность, седативный эффект.
Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают по показаниям.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. Примассе тела <30 кг - 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа), примассе тела >30 кг – 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует назначать Эролин в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно повысить.
Пациентам с почечной (КК менее 30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Необходим контроль продолжительности применения препарата Эролин у каждого пациента.
Пациентам следует прекратить прием препарата не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата.
Каждая таблетка препарата Эролин содержит 63.8 г. лактозы, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).
В 5 мл сиропа содержится 3 г сахарозы, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при применении препарата Эролин (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.