Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, негонококковые уретриты.
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: бета-гемолитический стрептококк группы A (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Фармакокинетические характеристики препарата
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Css в плазме крови при приеме 150 мг 2 раза/сут достигается через 2-4 сут и составляет 9.3 мг/л, при приеме 300 мг 1 раз/сут - 10.9 мг/л.
Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выводится менее 0.05% принятой дозы.
Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% легкими. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 10.5 ч при кратности приема 1-2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, анорексия, метеоризм, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ в крови (чаще у пациентов старше 65 лет); редко - нарушения функции печени, холестатический гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: редко - кандидоз.
Прочие: редко - общее недомогание, тиннит, нарушения вкуса и/или обоняния.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина (риск развития симптомов «эрготизма»), цизаприда, пимозида. астемизола и терфенадина;
— беременность;
— период лактации;
— дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг, с учетом приведенного режима дозирования;
— для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы.
С осторожностью: печеночная недостаточность (цирроз печени с желтухой и/или с асцитом), почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием с колхицином, допаминостимуляторами - алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.
Беременность и Лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рокситромицина при беременности и в период лактации не проведено.
Рокситромицин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и эмбриотоксического действия, отрицательного влияния на фертильность.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушении функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата при нарушении функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью применяют у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает абсорбцию дигоксина повышая риск развития его токсического действия (необходим контроль ЭКГ и концентрации дигоксина в плазме крови). Клинически значимого взаимодействия с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (MHO) при одновременном приеме с антагонистами витамина К, поэтому в период лечения необходимо мониторировать MHO. Увеличивает период полувыведения и площадь под концентрационной кривой мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина.
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ). Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови (необходим контроль ЭКГ и концентрации дизопирамида в плазме крови). Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие лекарственные средства приводят к развитию "эрготизма", некрозу тканей конечностей.
Особые указания
При печеночной недостаточности в период лечения необходимо контролировать функцию печени. При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.
Если курс лечения длится свыше 14 дней, необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек, а также картину крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Эспарокси инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.