Разделы сайта

Язык - Русский
 





ACETAMIDOARTICAINE

Международное наименование:
ACETAMIDOARTICAINE
Брутто-формула:
C12H18N2O3S

Поделиться в соц. сетях:

ARTICAINE - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея США
acetamidoarticaine - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - ARTICAINE:


ARTICAINE выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/инъекц.

Альфакаин СП раствор - DENTSPLY

Дентсплай Франс С.а.С.

 

72 мг+21.6 мкг/1.8 мл

раствор для инъекций [с эпинефрином 1:100000];

 

40 мг/мл

раствор для инъекций;

Физико-химические свойства

Местный анестетик из группы амидов.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакодинамика

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика

После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия (в т.ч. B12-дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Дозировка и Способы применения

Режим дозирования индивидуальный. Высшая разовая доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей — до 5 мг/кг.

С осторожностью

При дефиците холинэстеразы, почечной недостаточности, бронхиальной астме.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Беременность и Лактация

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина

Особые указания

Не следует вводить в/в.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019