Разделы сайта

Язык - Русский
 





Ацетазоламид

Ацетазоламид. Лекарственные препараты, содержащие Ацетазоламид в России
Международное наименование:
ACETAZOLAMIDE
Регистрационный номер CAS:
59-66-5
Брутто-формула:
C4H6N4O3S2
Номенклатура ИЮПАК:
N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide

N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethanamide

Поделиться в соц. сетях:

Ацетазоламид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
acetazolamide - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acétazolamide - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
acetazolamide sodium - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ацетазоламид
Фармакопея США
acetazolamide - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acetazolamide - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
acetazolamide - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
acetazolamide - OGYI
Фармакопея Индии
acetazolamide - IP
Международная фармакопея
acetazolamidum
Фармакопея Китая
乙酰唑胺
Фармакопея Мексики
acetazolamide - MXP
Югославская фармакопея
acetazolamide
Фармакопея Чехословакии
acetazolamide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Ацетазоламид:


Ацетазоламид выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.
 

250 мг

таблетки;

Диакарб таблетки - АКРИХИН

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"

 

250 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

Фармакодинамика

Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).
Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы — по 125–250 мг 1–3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня. При эпилепсии взрослым — 250–500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й — перерыв; детям — в зависимости от массы тела, в 1–2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут. Отеки — 250–375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом. Горная болезнь — по 250 мг 2–3 раза в сутки, прием следует начинать за 24–48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости — дольше).

С осторожностью

Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

Передозировка

Случаев передозировки не описано.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,

При нарушении функции почек

Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.
В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.
Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.
Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019