Разделы сайта

Язык - Русский
 





Ацетомепрегенол

Ацетомепрегенол. Лекарственные препараты, содержащие Ацетомепрегенол в России
Международное наименование:
ACETOMEPREGENOL
Регистрационный номер CAS:
3116-07-2
Брутто-формула:
С26H36O5
Номенклатура ИЮПАК:
[(3S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetoxy-17-acetyl-6,10,13-trimethyl-1,2,3,8,9,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate

acetic acid [(3S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-acetyloxy-6,10,13-trimethyl-1,2,3,8,9,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Ацетомепрегенол - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Ацетомепрегенол
Фармакопея США
acetomepregenol - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Ацетомепрегенол:


Ацетомепрегенол выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в хлороформе и ацетоне, мало растворим в спирте, практически нерастворим в воде.

Фармакодинамика

Обладает высокой прогестагенной активностью (подобной действию гестагенов. Гестагены - женские половые, гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.) Эффективен при пероральном (через рот) применении.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь высокая; медленно высвобождается в течение нескольких часов. Хорошо всасывается из влагалища, со слизистых оболочек, подкожной клетчатки. Распределяется в большинство тканей, особенно в молочные железы, матку, влагалище, гипоталамус и гипофиз. Характерна высокая аффинность к жировой ткани. Связь с белками плазмы умеренная или высокая (50-80%, с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны). Подвергается эффекту первого прохождения через печень, где метаболизируется посредством окисления с образованием неактивных 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола. В дальнейшем последние подвергаются глюкуронидированию и сульфатированию до менее активных метаболитов, нестероидных соединений, которые могут взаимодействовать с катехоламиновыми рецепторами центральной нервной системы, и быстро элиминирующихся конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В тканях происходят превращения как одних эстрогенов в другие, так и их метаболитов. Место метаболизма синтетических эстрогенов определено не полностью (предположительно в печени). При применении экзогенных эстрогенов с мочой выделяются эстрадиол, эстрон, эстриол (основной метаболит), глюкурониды и сульфаты. Элиминируется почками (40%) и с фекалиями (60%). Подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Элиминация замедляется при ожирении. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

Показания к применению

Выкидыш (привычный и угрожающий в I триместре беременности), нарушение менструального цикла (в климактерическом периоде и у нерожавших женщин в детородном периоде), пероральная контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, холестаз, гиперкоагуляция, новообразования.

Побочные действия

Бессонница, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (крапивница).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, независимо от приема пищи; угрожающий выкидыш — 0,5–1 мг 1–3 раза в сутки в течение 7–10 дней, затем дозу постепенно уменьшают и через 3–7 дней лечение прекращают; профилактика выкидыша — по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки в течение 6 дней, затем в той же дозе 1–2 раза в сутки в течение 3 дней, затем по 0,5 мг через день в течение 3 дней; привычный выкидыш — 0,5–2 мг в течение 1–2 мес (курс 30–60 мг); дисфункциональное маточное кровотечение — 0,5–2,5 мг/сут с 15 по 24 день цикла, при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут, после достижения эффекта дозу снижают до 0,5–1 мг/сут и менее (курс лечения проводят в течение 3–6 циклов); пероральная контрацепция — 0,5 мг/сут на ночь (непрерывная схема). Продолжительность лечения — не более 1 года.

С осторожностью

Заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Передозировка

Тошнота, рвота.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - Х.
При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить прием и исключить беременность. При нарушении схемы приема препарата необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла. После отмены средства с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1-2 месяца или дождаться регулярных менструаций.
Проникает в грудное молоко. В зависимости от типа препарата и режима дозирования может повышать, снижать или не влиять на качество и количество молока. Не рекомендовано применение высоких доз в период кормления грудью (лечение начинают после установления лактации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этинилэстрадиол повышает эффективность гиполипидемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.

Особые указания

Продолжительность лечения - не более 1 года.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019