Ацетомепрегенол

Обладает высокой прогестагенной активностью (подобной действию гестагенов. Гестагены - женские половые, гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.) Эффективен при пероральном (через рот) применении.

Абсорбция при приеме внутрь высокая; медленно высвобождается в течение нескольких часов. Хорошо всасывается из влагалища, со слизистых оболочек, подкожной клетчатки. Распределяется в большинство тканей, особенно в молочные железы, матку, влагалище, гипоталамус и гипофиз. Характерна высокая аффинность к жировой ткани. Связь с белками плазмы умеренная или высокая (50-80%, с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны). Подвергается эффекту первого прохождения через печень, где метаболизируется посредством окисления с образованием неактивных 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола. В дальнейшем последние подвергаются глюкуронидированию и сульфатированию до менее активных метаболитов, нестероидных соединений, которые могут взаимодействовать с катехоламиновыми рецепторами центральной нервной системы, и быстро элиминирующихся конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В тканях происходят превращения как одних эстрогенов в другие, так и их метаболитов. Место метаболизма синтетических эстрогенов определено не полностью (предположительно в печени). При применении экзогенных эстрогенов с мочой выделяются эстрадиол, эстрон, эстриол (основной метаболит), глюкурониды и сульфаты. Элиминируется почками (40%) и с фекалиями (60%). Подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Элиминация замедляется при ожирении. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

Внутрь, независимо от приема пищи; угрожающий выкидыш— 0,5–1мг 1–3 раза в сутки в течение 7–10 дней, затем дозу постепенно уменьшают и через 3–7 дней лечение прекращают; профилактика выкидыша— по 0,5–1мг 2–3 раза в сутки в течение 6 дней, затем в той же дозе 1–2 раза в сутки в течение 3 дней, затем по 0,5мг через день в течение 3 дней; привычный выкидыш— 0,5–2мг в течение 1–2 мес (курс 30–60 мг); дисфункциональное маточное кровотечение— 0,5–2,5мг/сут с 15 по 24 день цикла, при необходимости дозу повышают до 5мг/сут, после достижения эффекта дозу снижают до 0,5–1мг/сут и менее (курс лечения проводят в течение 3–6 циклов); пероральная контрацепция— 0,5мг/сут на ночь (непрерывная схема). Продолжительность лечения— не более 1 года.

Выкидыш (привычный и угрожающий в I триместре беременности), нарушение менструального цикла (в климактерическом периоде и у нерожавших женщин в детородном периоде), пероральная контрацепция.

Гиперчувствительность, холестаз, гиперкоагуляция, новообразования.

Бессонница, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (крапивница).

Тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.

Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - Х.

При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить прием и исключить беременность. При нарушении схемы приема препарата необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла. После отмены средства с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1-2 месяца или дождаться регулярных менструаций.

Проникает в грудное молоко. В зависимости от типа препарата и режима дозирования может повышать, снижать или не влиять на качество и количество молока. Не рекомендовано применение высоких доз в период кормления грудью (лечение начинают после установления лактации).

Этинилэстрадиол повышает эффективность гиполипидемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтов. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.