Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ацикловир

Ацикловир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацикловир - Medzai.net
Международное наименование:
ACYCLOVIR
Регистрационный номер CAS:
59277-89-3
Брутто-формула:
C8H11N5O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purin-6-one

2-azanyl-9-(2-hydroxyethyloxymethyl)-3H-purin-6-one

Поделиться в соц. сетях:

Ацикловир - Химические соединения

Ацикловир
Международное наименование:
ACYCLOVIR
Регистрационный номер CAS:
59277-89-3
Брутто-формула:
C8H11N5O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purin-6-one

2-azanyl-9-(2-hydroxyethyloxymethyl)-3H-purin-6-one

ACYCLOVIR SODIUM
Регистрационный номер CAS:
69657-51-8
Брутто-формула:
C8H10N5O3.Na
DIACETYLACYCLOVIR
Регистрационный номер CAS:
75128-73-3
Брутто-формула:
C12H15N5O5
ACYCLOVIR N-GUANINYLMETHYL-L-VALINATE
Брутто-формула:
C19H25N11O5
GUANINYL ACYCLOVIR
Брутто-формула:
C14H16N10O4
ACYCLOVIR L-ISOLEUCINATE
Регистрационный номер CAS:
142963-63-1
Брутто-формула:
C14H22N6O4
ACYCLOVIR ALANINATE
Регистрационный номер CAS:
84499-64-9
Брутто-формула:
C11H16N6O4
8-HYDROXYACYCLOVIR
Регистрационный номер CAS:
80685-23-0
Брутто-формула:
C8H11N5O4

Ацикловир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
aciclovir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
aciclovir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
aciclovir
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ацикловир
Фармакопея США
acyclovir
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
aciclovir
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
aciclovir
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
aciclovirum
Фармакопея Китая
阿昔洛韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ацикловир

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • крем
  • крем для местного и наружного применения
  • крем для наружного применения
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • мазь
  • мазь глазная
  • мазь для местного и наружного применения
  • мазь для наружного применения
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок для приготовления раствора для инфузий
  • суспенз. д/приема внутрь
  • таб.
  • таб. защечные мукоадгезивные
  • таблетки
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ацикловир при приеме внутрь

Всасывание
При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin - 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin - 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Фармакокинетика - Ацикловир при наружном применении

Всасывание
При местном использовании практически не всасывается через интактную кожу, не определяется в крови и моче. При нанесении на пораженную кожу всасывание умеренное.
Выведение
Выводится почками (до 9.4% суточной дозы). У больных с нормальной функцией почек концентрация ацикловира в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с хронической почечной недостаточностью концентрация ацикловира в сыворотке крови составляет до 0.78 мкг/мл.

Фармакокинетика - Ацикловир при парентеральном введении

Распределение
У взрослых средние Cmax ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл) соответственно. Cmin препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась соответственно 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% его плазменной концентрации.
Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).
Выведение
У взрослых после в/в введения ацикловира T1/2 из плазмы составляет около 2.9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.
При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей старше 1 года величина Cmax и Cmin, соответствующая таковой у взрослых, наблюдалась при введении Ацикловира в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых).
У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, Cmax составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a Cmin была равна 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл), а T1/2 - 3.8 ч.
У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч, а при проведении гемодиализа T1/2 в среднем составлял 5.7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакокинетика - Ацикловир при местном применении в офтальмологии

После инстилляции глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. Ацикловир определяется в моче в незначительной концентрации, не имеющей терапевтического значения.

Дозировка

Дозировка - Ацикловир при приеме внутрь
Таблетки;
Для приема внутрь
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существуетриск инфицирования.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Дети и возрасте 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.
Лечение ветряной оспы
Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК <10 мл/мин дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
-КК < 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
-КК 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Для в/в инфузий
Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14-21 день.
Взрослые
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек..
Дети и подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.
При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек. При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м2.
Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
КК Дозы
25-50 мл/мин Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа
Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек
КК Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м2 Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м2 Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м2 Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м2 или 10 мг/кг применять после диализа
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Взрослые
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Взрослые
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек.
При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек.
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Взрослые
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек.
Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.
Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
КК Дозы
25-50 мл/мин Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч после диализа
Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
КК Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м2 Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м2 Рекомендованную дозу 500 мг/м2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м2 Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе Рекомендованную дозу 250 мг/м2 применять каждые 24 ч после диализа
Дозировка - Ацикловир при наружном применении
Мазь для наружного применения;
Мазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сут (как можно раньше после начала инфекции). Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 кв.см пораженной кожи. Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней.
Дозировка - Ацикловир при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Препарат предназначен для в/в инфузионного введения.
Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex (за исключением герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом проводят в/в инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (при нормальной функции почек).
Для профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации костного мозга препарат применяют в дозе 500 мг/м2 поверхности тела 3 раз/сут с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения — от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
У пациентов с ожирением рекомендуются те же дозы, что у пациентов c нормальной массой тела.
При назначении в/в инфузий Ацикловира пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.
Клиренс креатинина Рекомендуемые дозы
25-50 мл/мин 5-10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч
10-25 мл/мин 5-10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч
0 (анурия) - 10 мл/мин При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч
При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Ацикловира для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.
У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.
При инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат вводят в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.
Для лечения герпетического энцефалита и инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч (при нормальной функции почек).
Ограниченные данные позволяют предполагать, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, Ацикловир можно вводить в дозах, рекомендуемых для взрослых.
У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Курс лечения Ацикловиром в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Длительность профилактического применения Ацикловира в виде в/в инфузий определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.
Правила приготовления и введения раствора
Рекомендованную дозу Ацикловира следует вводить в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0.9%) для приготовления раствора Ацикловира с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.
Доза Ацикловира в 1 ампуле (мг) Объем раствора для разведения (мл)
125 5
250 10
500 20
Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить в ампулу с порошком Ацикловира и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится.
Полученный после разведения раствор Ацикловира можно вводить с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ введения, при этом приготовленный раствор Ацикловира разбавляется до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0.5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.
Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы растворов, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Ацикловира (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.
Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0.5%. Таким образом, инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для введения любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 мг и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.
Ацикловир для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15° до 25°С): 0.45% и 0.9% растворы натрия хлорида для в/в инфузий; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для в/в инфузий; 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы для в/в инфузий; раствор Хартмана.
Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата.
Неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.
Дозировка - Ацикловир при местном применении в офтальмологии
Мазь глазная;
Взрослым и детям препарат в виде полоски мази длиной 10 мм следует поместить в нижний конъюнктивальный мешок. Кратность применения 5 раз/сут с интервалом около 4 ч. Терапию следует продолжать еще в течение 3 дней после заживления.

Показания к применению

Показания к применению - Ацикловир при системном применении
Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Показания к применению - Ацикловир при наружном применении
Простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).
Показания к применению - Ацикловир при местном применении в офтальмологии
— кератит, вызванный вирусом Herpes simplex типа 1 и 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Побочные действия

Побочные действия - Ацикловир при системном применении

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Побочные действия - Ацикловир при наружном применении

Местные реакции: иногда - кратковременные покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата.
Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит (чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества); в единичных случаях - отек Квинке.

Побочные действия - Ацикловир при местном применении в офтальмологии

Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой встречаемости в ходе клинических исследований: очень часто - >10%; часто - от >1% до <10%; иногда - от >0.1% до <1%; редко - от >0.01% до <0.1%; очень редко - <0.01%.
Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. ангионевротический отек).
Со стороны органа зрения: иногда - точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто - легкое жжение (преходящее со временем); иногда - конъюнктивит; редко - блефарит.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).
Нет данных о передозировке при местном применении.

Беременность и Лактация

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.
Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019