Разделы сайта

Язык - Русский
 





Ацитретин

Ацитретин. Лекарственные препараты, содержащие Ацитретин в России
Международное наименование:
ACITRETIN
Регистрационный номер CAS:
55079-83-9
Брутто-формула:
C21H26O3
Номенклатура ИЮПАК:
(2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethyl-phenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraenoic acid

(2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Ацитретин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
acitretin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acitrétine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ацитретин
Фармакопея США
acitretin - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
acitretinum
Фармакопея Китая
阿维A


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Ацитретин:


Ацитретин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Неотигазон капсулы - Актавис

Актавис Групп ПТС ехф

 

10 мг

капсулы;

Физико-химические свойства

Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.

Фармакодинамика

Ретиноид, синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса. Механизм действия остается, в основном, неизвестным.
В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацитретин абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-6 ч. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности. Ацитретин в высокой степени связывается с белками плазмы.
Метаболизируется с образованием 13-cis-ацитретина, у некоторых пациентов в плазме также определяется этретинат.
T1/2 ацитретина составляет около 2 сут, но всегда следует иметь в виду, что T1/2 этретината более длительный и составляет около 120 сут. Ацитретин выводится с желчью и мочой.

Показания к применению

Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к витамину А и другим ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым — 25–30 мг в сутки в течение 2–4 нед, затем — по 25–50 мг в течение 6–8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг.
Детям — 500 мкг/кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг/сут); поддерживающая доза — по возможности более низкая.

С осторожностью

Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение.
Лечение: симптоматическое при обязательной отмене препарата.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — X.

Применение у детей

Применение ацитретина у детей оправдано в случаях неэффективности альтернативных способов лечения. До настоящего времени все последствия терапии ацитретином не установлены.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, при длительном лечении следует тщательно сопоставить возможный риск с ожидаемым терапевтическим эффектом. Ацитретин нужно назначать только при неэффективности всех других методов лечения.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 0.5 мг/кг. В некоторых случаях на ограниченное время могут потребоваться более высокие дозы, до I мг/кг/сут (не более 35 мг/сут). Поддерживающая доза должна быть как можно меньшей, учитывая возможные побочные реакции при длительном лечении.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.
До начала и в период применения, а также в течение 3 мес после отмены ацитретина следует контролировать функцию печени.

При нарушении функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.
br>Одновременного применения витамина А и/или других ретиноидов с ацитретином следует избегать из-за риска гипервитаминоза А. Поскольку как ацитретин, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.
Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и этретината (ретиноид с более длительным T1/2, чем у ацитретина), поэтому назначение метотрексата одновременно с ацитретином также противопоказано.
Ацитретин может уменьшить противозачаточное действие мини-пили с прогестероном, поэтому в период  лечения ацитретином не следует применять их для контрацепции

Особые указания

Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1–2 нед терапии в течение 2 мес, а затем — каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей — за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019