Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Адапален

Адапален. Лекарственные препараты, содержащие Адапален в России
Международное наименование:
ADAPALENE
Регистрационный номер CAS:
106685-40-9
Брутто-формула:
C28H28O3
Номенклатура ИЮПАК:
6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid

6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthalenecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Адапален - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
adapalene - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
adapalène - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
adapalene - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Адапален
Фармакопея США
adapalene - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
adapalenum
Фармакопея Китая
阿达帕林


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Адапален:


Адапален выпускается в России в следующих лекарственных формах
гель д/наружн. прим.
 

0.1%

гель для наружного применения;

Клензит гель - GLENMARK

Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед

 

0.1%

гель для наружного применения;


крем д/наружн. прим.

Адаклин крем - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Адаклин крем для наружного применения; Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд  

0.1%

крем для наружного применения;

Дифферин крем - GALDERMA

Лаборатории Галдерма

 

0.1%

крем для наружного применения;

Физико-химические свойства

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.
Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.
Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакодинамика

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.
При местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).
Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Показания к применению

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Дерматологические реакции: раздражение кожи (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).

Дозировка и Способы применения

Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

С осторожностью

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицина фосфат или бензоила пероксид.

Особые указания

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.
Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).
В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.
В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.
Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.
Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.
Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019