Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Адапален

Адапален - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Адапален - Medzai.net
Международное наименование:
ADAPALENE
Регистрационный номер CAS:
106685-40-9
Брутто-формула:
C28H28O3
Номенклатура ИЮПАК:
6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid

6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthalenecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Адапален - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
adapalene
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
adapalène
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
adapalene
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Адапален
Фармакопея США
adapalene
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
adapalenum
Фармакопея Китая
阿达帕林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Адапален

  • гель
  • гель для наружного применения
  • крем
  • крем для наружного применения

Фармакодинамика

Адапален – метаболит ретиноида, обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Адапален при наружном применении

Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Выведение адапалена из организма происходит, главным образом, с желчью.

Дозировка

Дозировка - Адапален при наружном применении
Крем для наружного применения;
Наружно.
Перед применением крема необходимо очистить и высушить кожу лица. Легким прикосновением равномерно наносить крем на пораженную поверхность 1 раз/сут перед сном, избегая попадания препарата на слизистые оболочки глаз и губ. Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение наступает после 3-месячного лечения. В некоторых случаях из-за кратковременного раздражения кожи лечение может быть приостановлено до исчезновения признаков раздражения.
Препарат следует применять только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости пациенту следует проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.
Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
Гель для наружного применения;
Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 недель лечения, стойкое улучшение - после 3 месяцев лечения.

Показания к применению

Показания к применению - Адапален при системном применении
Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).
Показания к применению - Адапален при наружном применении
угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в т.ч. при наличии комедонов, папул и пустул.

Противопоказания

беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к адапалену или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дерматите, экземе, себорее.

Побочные действия

Побочные действия - Адапален при системном применении

Дерматологические реакции: раздражение кожи (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).

Побочные действия - Адапален при наружном применении

Крем 0,1%
В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).
Таблица 2
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)
Реакция Выраженность и частота реакции
Отсутствует Слабо выражена Средне выражена Сильно выражена
Эритема 52% (148) 38% (108) 10% (28) <1% (1)
Шелушение 58% (166) 35% (100) 6% (18) <1% (1)
Сухость кожи 48% (136) 42% (121) 9% (26) <1% (2)
Зуд (стойкий) 74% (211) 21% (61) 4% (12) <1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие) 71% (202) 24% (69) 4% (12) <1% (2)
Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.
Гель 0,1%
Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Передозировка

Передозировка препарата маловероятна.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Категория действия на плод по FDA— C.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицина фосфат или бензоила пероксид.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019