Агерафениб

Пероральный биодоступный селективный ингибитор мультикиназы мутантных форм. При пероральном введении агерафениб селективно и эффективно связывается с различными мутантами, слияниями и перегруппировками, содержащими RET- и BRAF, и нацеливается на них. Это приводит к ингибированию роста клеток опухолей, которые проявляют повышенную активность RET и BRAF. Сверхэкспрессия RET, активирующие мутации и слияния приводят к усилению и / или сверхактивации активности тирозинкиназы RET в различных типах раковых клеток; Нарушение регуляции активности RET играет ключевую роль в развитии и прогрессировании этих видов рака. BRAF, член семейства серин / треониновых протеинкиназ raf, играет роль в регуляции сигнальных путей MAP-киназы / ERK, которые могут конститутивно активироваться в некоторых раковых клетках с активирующими мутациями гена BRAF.