Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Акривастин при приеме внутрь
При приеме внутрь акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При дозе 8 мг Cmax достигается в течение 1.5 ч и составляет 150 нг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 48-52%. При многократном приеме в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
T1/2 акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита.
Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). При хронической почечной недостаточности (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пациентов пожилого возраста Vd уменьшался на 44%.
Дозировка
Дозировка - Акривастин при приеме внутрь
Капсулы;
Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 8 мг 3 раза/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.
Показания к применению
Показания к применению - Акривастин при системном применении
— аллергический ринит;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— хроническая идиопатическая крапивница;
— холинергическая крапивница;
— холодовая крапивница;
— зудящая атопическая экзема.
Противопоказания
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин или сывороточный креатинин более 150 мкмоль/л);
— детский возраст до 12 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.
Побочные действия
Побочные действия - Акривастин при системном применении
Со стороны ЦНС: редко - сонливость; седативный эффект сравним с эффектом плацебо.
Аллергические реакции: сыпь; редко - анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы: после приема в дозе до 1.2 г/сут наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.
Лечение: при необходимости можно применить промывание желудка, проведение симптоматической терапии
Беременность и Лактация
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).