Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Аллопуринол

Аллопуринол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Аллопуринол - Medzai.net
Международное наименование:
ALLOPURINOL
Регистрационный номер CAS:
315-30-0
Брутто-формула:
C5H4N4O
Номенклатура ИЮПАК:
1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one

Поделиться в соц. сетях:

Аллопуринол - Химические соединения

Аллопуринол
Международное наименование:
ALLOPURINOL
Регистрационный номер CAS:
315-30-0
Брутто-формула:
C5H4N4O
Номенклатура ИЮПАК:

1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one

ALLOPURINOL SODIUM
Регистрационный номер CAS:
17795-21-0
Брутто-формула:
C5H3N4O.Na
ALLOPURINOL RIBOSIDE
Регистрационный номер CAS:
16220-07-8
Брутто-формула:
C10H12N4O5

Аллопуринол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
allopurinol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
allopurinol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
allopurinol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аллопуринол
Фармакопея США
allopurinol
- USP (United States Pharmacopeia)
Европейская фармакопея
allopurinol
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
allopurinol
- OGYI
Фармакопея Индии
allopurinol
- IP
Международная фармакопея
allopurinolum
Фармакопея Китая
别嘌醇
Фармакопея Мексики
allopurinol
- MXP
Югославская фармакопея
allopurinol
Фармакопея Чехословакии
allopurinol


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Аллопуринол

  • капс.
  • капс. мягкие
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина— в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает— более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Аллопуринол при приеме внутрь

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Дозировка

Дозировка - Аллопуринол при приеме внутрь
Таблетки;
Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Показания к применению

Показания к применению - Аллопуринол при системном применении
Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия - Аллопуринол при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко— гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко— бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий— непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019