Разделы сайта

Язык

- Русский



Алоглиптин


Алоглиптин - гипогликемическое средство.


Международное наименование:
ALOGLIPTIN
Регистрационный номер CAS:
850649-61-5
Брутто-формула:
C18H21N5O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidyl]-3-methyl-2,4-dioxo-pyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile

2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3-methyl-2,4-dioxo-1-pyrimidinyl]methyl]benzonitrile

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Алоглиптин
Международное наименование:
ALOGLIPTIN
Регистрационный номер CAS:
850649-61-5
Брутто-формула:
C18H21N5O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidyl]-3-methyl-2,4-dioxo-pyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile

2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3-methyl-2,4-dioxo-1-pyrimidinyl]methyl]benzonitrile

ALOGLIPTIN BENZOATE
Регистрационный номер CAS:
850649-62-6
Брутто-формула:
C18H21N5O2.C7H6O2

Алоглиптин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
alogliptin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
alogliptine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
alogliptin benzoate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Алоглиптин
Фармакопея США
alogliptin
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
alogliptinum
Фармакопея Китая
阿格列汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство. Алоглиптин - селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4, которая инактивирует инкретиновые гормоны (глюкозозависимый инсулинотропный пептид, глюкагоноподобный пептид-1). Подавление дипептидилпептидазы-4 повышает повышает уровень активных инкретинов в плазме крови, что способствует улучшению контроля гликемии. Глюкозозависимый инсулинотропный пептид и глюкагоноподобный пептид-1 симулируют глюкозозависимую секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глюкагоноподобный пептид-1 обладает дополнительным эффектом подавления глюкозозависимой секреции глюкагона, что способствует чувству насыщения, уменьшению приема пищи и замедлению опустошения желудка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Алоглиптин при приеме внутрь

Фармакокинетика алоглиптина сходна у людей здоровых и больных сахарным диабетом 2-го типа. При оральном приеме одной дозы в 800 мг как у здоровых, так и у пациентов с диабетом пиковая концентрация алоглиптина в плазме (средняя Tmax) наблюдается через 1-2 часа. Аккумуляция вещества в организме минимальна. Абсолютная биодоступность около 100 %, пища не оказывает влияния на всасывание. 20 % вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения - 21 час, почечный клиренс - 9,6 л/ч, общий клиренс - 14 л/ч. 76 % вещества выводится с мочой, 13 % - с калом.
После единичного внутривенного введения 12,5 мг алоглиптина здоровым людям, объем распределения в конечной фазе был 417 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях.
Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, 60-71 % вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Два второстепенных метаболита вещества - N-деметилированный (менее 1 % исходного соединения) и N-ацетилированный алоглиптин (менее 6 % исходного соединения). N-деметилированный метаболит активен, является ингибитором дипептидилпептидазы-4. N-ацетилированный метаболит не активен. В метаболизме алоглиптина принимают участие цитохромы CYP3A4 и CYP2D6, но их роль не велика. Около 10-20 % дозы препарата проходит превращение в печени под действием цитохромов.

Дозировка

Дозировка - Алоглиптин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Назначается по 25 мг перорально каждый день.
Дозирование при нарушении функции почек:
•слабо выраженном (клиренс креатинина ≥ 60 л/мин) - коррекция дозы не требуется.
•умеренном (клиренс креатинина ≥ 30 до < 60 мл/мин) - дозу снижают до 12,5 мг перорально каждый день.
•тяжелом (клиренс креатинина ≥ 15 до < 30 мл/мин) или при терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 л/мин) или в случае необходимости гемодиализа - доза составляет 6,25 мг перорально каждый день.
Может назначаться вне зависимости от расписания диализа. Не изучен при перитонеальном диализе. Перед назначением и периодически во время лечения должна проверяться функция почек
Дозирование при поражении печени:
•слабо выраженном и умеренном (A и B по шкале Чайлд-Пью) - коррекция дозы не требуется.
•тяжелом (С по шкале Чайлд-Пью) - не изучено.
Алоглиптин может приниматься как с пищей, так и без нее.
Гериатрические пациенты не требуют коррекции дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Алоглиптин при системном применении
Назначается при сахарном диабете 2-го типа в добавление к диете и физическим упражнениям для улучшения контроля уровня глюкозы в крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность к алоглиптину, включая анафилаксию, отек Квинке или тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Беременность. Лактация.
Возраст до 18 лет.
Тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Побочные действия - Алоглиптин при системном применении
По данным клинических исследований, панкреатит наблюдался у 11 из 5902 (0,2 %) пациентов, получавших 25 мг алоглиптина ежедневно. Это сопоставимо с показателем менее 0,1 % (5/5183) пациентов в контрольной группе. В совокупном анализе 13 исследований, включавших пациентов, получавших 25 мг или 12,5 мг препарата, активный контроль и плацебо контроль, частота события составила соответственно 2, 2, 1, 0 на 1000 пациенто-лет.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Артралгия (сведения о частоте не приводятся).
С октября 2006 года по декабрь 2013 года Система отчётов о нежелательных явлениях FDA получила 33 отчета о тяжелой артралгии. В каждом случае пациенты принимали 1 или более ингибитор дипептидилпептидазы-4. 10 пациентов были госпитализированы в связи с утратой трудоспособности. В 22 случаях симптомы появлялись в течение первого месяца после начала терапии, в 23 случаях симптомы уходили быстрее, чем за месяц, после отмены.
Со стороны печени
Постмаркетинговые сообщения об элевации уровня печеночных ферментов, молниеносной печеночной недостаточности.
Гиперчувствительность
Встречается редко (0,6 %). Согласно постмаркетинговым отчетам, проявляется в виде анафилаксии, крапивницы, отека Квинке, тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы
Головные боли (1 %-10 %).
Со стороны дыхательной системы
Часто (1 %-10 %): назофарингиты, респираторные инфекции.
Со стороны кожи
Часто (1 %-10 %): кожный зуд.
Согласно постмаркетинговым отчетам, встречаются эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, отек Квинке, крапивница.
Метаболические нарушения
Частые (1 %-10 %): гипогликемия.
Согласно результатам совокупного анализа, гипогликемический риск лекарства был признан нейтральным.

Передозировка

Согласно инструкции производителя, наибольшей разовой дозой, назначавшейся здоровым людям, было 800 мг, пациентам с сахарным диабетом 2-го типа максимально назначали 400 мг ежедневно в течение двух недель. Это эквивалентно превышению рекомендуемой клинической дозы в 32 и 16 раз соответственно. Серьезных побочных эффектов при применении таких доз выявлено не было.
В случае передозировки лечение симптоматическое в соответствии с клиническим статусом пациентов. Гемодиализ не является эффективным средством при передозировке алоглиптином.

Беременность и Лактация

Не назначать при беременности и лактации.
Беременность. Категория В по классификации FDA, исследования на животных не показали опасности для плода, человеческие исследования не проводились.
Лактация. Неизвестно, попадает ли алоглиптин в молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, метаболизм, связанный с цитохромом P450, незначителен. У алоглиптина не выявлено значительного влияния на другие лекарства, метаболизируемые цитохромными изоферментами (варфарин, кофеин, пиоглитазон, глибурид, толбутамид, декстрометорфан, аторвастатин, этинилэстрадиол, норэтиндрон, мидазолам) или субстраты PGP (дигоксин, фексофенадин).
Таким же образом, в фармакокинетике алоглиптина не наблюдается изменений при совместном назначении с гемфиброзилом, пиоглитазоном, флуконазолом, кетоконазолом, аторвастатином, циклоспорином и дигоксином.
Алоглиптин выводится преимущественно почками. Значительных взаимодействий с исследованными препаратами, выводимыми почками (метформин, циметидин), обнаружено не было.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019