Алосетрон

Алосетрон оказывает антагонистическое действие на рецепторы 5-HT3 кишечной нервной системы желудочно-кишечного тракта. Будучи антагонистом 5-HT3, как ондансетрон, он не классифицируется и не одобряется в качестве противорвотного средства. Поскольку стимуляция рецепторов 5-HT3 положительно коррелирует с перистальтикой желудочно-кишечного тракта, антагонизм алосетрона к 5-HT3 замедляет движение фекалий через толстый кишечник, увеличивая степень абсорбции воды и уменьшая влажность и объем оставшихся продуктов жизнедеятельности.

Алосетрон показан только женщинам с тяжелым синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи.

Алосетрон не следует назначать пациентам с запорами.

Хронические или тяжелые запоры в анамнезе или последствия запоров;

Кишечная непроходимость, стриктура;

Токсический мегаколон;

Перфорация желудочно-кишечного тракта и/или спайки;

Ишемический колит, нарушение кровообращения в кишечнике, тромбофлебит или состояние гиперкоагуляции;

Болезнь Крона или язвенный колит;

Дивертикулит;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Одновременный прием флувоксамина также противопоказан.

Кумулятивная частота ишемического колита составила 2 из 1000, в то время как серьезные осложнения, вызванные запором (непроходимость, перфорация, импакция, токсический мегаколон, вторичная ишемия толстой кишки, смерть), были 1 из 1000.

Обзор, проведенный в 1999 г. медицинским специалистом FDA Джоном Сеньором, показал, что 27% пациентов испытывали запор. В исследовании фазы III сообщалось, что запор возник у 30% и 3% пациентов в группах алозетрона и плацебо, соответственно. Это было названо наиболее важной причиной выбывания пациентов из исследования.