Разделы сайта

Язык

- Русский



Амилнитрит


Амилнитрит - активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цгмф в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов.


Амилнитрит - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Амилнитрит - Medzai.net
Международное наименование:
ISOPENTYL NITRITE
Регистрационный номер CAS:
110-46-3
Брутто-формула:
C5H11NO2
Номенклатура ИЮПАК:
isopentyl nitrite

nitrous acid 3-methylbutyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Амилнитрит - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Амилнитрит
Фармакопея США
isopentyl nitrite
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Фармакодинамика

Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические, в т.ч. коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает ответную вазокардиальную реакцию на повышение обмена в сердечной мышце. Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД, ОПСС, разгрузкой миокарда (снижением постнагрузки и преднагрузки особенно левого желудочка). Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления), в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Вызывает тахикардию (120–140 уд./мин), т.к. устраняет тонизирующую импульсацию с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры блуждающих нервов и учащение дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны к дыхательному центру). Вдыхание паров сопровождается покраснением и повышением температуры кожи, особенно лица и верхней половины туловища, ощущением тепла. Оказывает спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов. У больных стенокардией снимает болевой синдром и другие субъективные ощущения, связанные с ишемией миокарда, нормализует параметры ЭКГ (в т.ч. зубец Т).
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется (предположительно путем гидролитического денитрогенация); около 1/3 ингаляционной дозы выводится с мочой.
Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда— до 10 мин).
Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окисленной фракции цитохромов (содержат трехвалентный атом железа).
Вдыхание паров сопровождается эйфорией и сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний и злоупотреблению (токсикомания).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Амилнитрит при приеме внутрь

После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).

Дозировка

Дозировка - Амилнитрит при приеме внутрь
Ингаляционно; в положении лежа, откинувшись или сидя; наносят на носовой платок или небольшой кусок ваты, марли и др. и вдыхают. Для купирования приступа стенокардии— взрослым по 2–3 капли, детям старше 5 лет— по 1–2 капли; при необходимости ингаляцию повторяют через 3–5 мин. Высшие дозы для взрослых: разовая— 6 капель (0,1 мл), суточная— 30 капель (0,5 мл). При отравлении цианидами— повторно до общей дозы 0,5–1мл.

Показания к применению

Показания к применению - Амилнитрит при системном применении
Купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии других антиангинальных средств); отравление сероводородом, синильной кислотой и ее солями (цианидами); вспомогательное диагностическое средство при исследовании функции сердца для оценки его резервных возможностей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к нитратам, анемия, кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, недавняя черепно-мозговая травма, выраженная гипотензия, закрытоугольная глаукома (с высоким внутриглазным давлением), гипертиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 5 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Амилнитрит при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: преходящая головная боль, головокружение, двигательное беспокойство, слабость, обморок, бледность, холодный пот.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу и шее, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, тахикардия, метгемоглобинемия (при длительном применении в высоких дозах).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: непроизвольные мочеиспускание и дефекация, гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: в дозах 5–10 капель— выраженная гиперемия лица, интенсивная головная боль, сопровождающаяся чувством «раскалывания» головы, резкая тахикардия; в дозах более 10 капель— ощущение удушья, мышечная слабость, тошнота, рвота, побледнение, повышенное потоотделение, беспокойство, падение АД, обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.
Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания— кислород, переливание крови, в/в введение специфического антидота— 1% раствора метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 0,001г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо также опустить головной конец кровати и попросить пациента дышать как можно глубже, а также сгибать и разгибать конечности.

Беременность и Лактация

Исследований не проводилось. Следует учитывать, что существует опасность снижения притока крови к плаценте из-за системной артериальной гипотензии.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко, однако следует учитывать возможность тяжелых неблагоприятных эффектов у грудных детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алкоголь может усугублять побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно развитие выраженной гипотензии вплоть до коллапса). При одновременном применении с ЛС, вызывающими понижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019